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化合物 Derazantinib|TQ0228|TargetMol

Derazantinib
1234356-69-4
￥955 2mg 起订
￥1570 5mg 起订
￥2880 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 Derazantinib
英文名称：
Derazantinib
CAS号：
1234356-69-4
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.95%
产品类别：
抑制剂
货号：
TQ0228

Product Introduction

Bioactivity

名称Derazantinib
描述Derazantinib (ARQ-087) is a potent, ATP-competitive, orally active tyrosine kinase inhibitor with IC50 values ​​of 4.5/1.8/4.35/3.4 nM for chondrocyte FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4, respectively.
细胞实验Cells are seeded at 3000-5000 cells per well with 130 μL media in 96-well tissue culture-treated plates. The cells are incubated overnight and subsequently treated with 3-fold serial dilutions of Derazantinib starting at 100 μM. The cells are returned to a 37°C humidified incubator for 72 hours. Cell proliferation is measured using the MTS assay [1].
激酶实验Derazantinib is titrated in DMSO utilizing a 3-fold dilution scheme and then diluted 10-fold further in deionized water for a final DMSO concentration of 10%. A volume (2.5 μL) of these dilutions or vehicle is added to each well of a reaction plate. FGFR1 or FGFR2 is added to assay buffer to each well in a volume of 17.5 μL for a final concentration of 0.50 or 0.25 nM, respectively. After a 30-minute pre-incubation period, ATP and substrate are added in assay buffer (5 μL) for final concentrations of 0-1,000 μM ATP and 80 nM biotinylated-PYK2, for a final reaction volume of 25 μL. The plates are incubated for 60 minutes at room temperature and then stopped in the dark by the addition of 10 μL stop/detection mixture prepared in assay buffer containing EDTA [1].
动物实验Female NCr nu/nu mice (SNU-16) or CB17 SCID mice (NCI-H716) with well established (400 mg) subcutaneous tumors are given a single oral dose of Derazantinib or vehicle control. Plasma and tumor samples are collected 4 hours post single dose. Derazantinib is administered orally. The dosing volume for all groups is 10 mL/kg or 0.1 mL/10 g body weight [1].
体外活性方法：Derazantinib (ARQ-087)（0.1,0.3，1.1,3.3，10μM，2小时）处理异位表达 FGFR1、FGFR2、FGFR3 或 FGFR4 的 COS-1 细胞，用 100 pM FGF1/2/7 刺激 15 分钟，通过Western blot分析评估总FGFR和磷酸化FGFR。 结果：Derazantinib与EC一起抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的磷酸化IC50值分别为＜0.123μM，0.185μM，0.463μM和＞10μM。[1]
体内活性方法：Derazantinib (ARQ-087)（25,50,75 mg/kg）处理 SNU-16和NCI-H716异种移植无胸腺小鼠模型；Derazantinib （50,100,150mg/kg）处理Ba/F3-FGFR2异种移植无胸腺小鼠模型；Derazantinib （75mg/kg）处理Ba/F3-INSR异种移植无胸腺小鼠模型；均采用口服的方式并评估评估 Derazantinib 的体内抗肿瘤作用。 结果：Derazantinib在 Ba/F3-FGFR2 模型中显示出有效的肿瘤生长抑制作用，而未能抑制 Ba/F3-INSR 模型的生长；在SNU-16异种移植研究中，用75 mg/kg和50 mg/kg处理分别达到83%和69%的TGI；在NCI-H716人盲肠模型中， 50 mg/kg 和 75 mg/kg 分别显示出显著的 TGI，分别为 68%和 96%。 [1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 98 mg/mL (209.15 mM)
关键字ARQ087 | Fibroblast growth factor receptor | inhibit | FGFR | ARQ 087 | Inhibitor | Derazantinib
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ARQ-087|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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