德拉赞替尼
中文名称:德拉赞替尼
英文名称:Derazantinib
CAS号:1234356-69-4
分子式:C29H29FN4O
分子量:468.57
EINECS号:
Mol文件:1234356-69-4.mol
德拉赞替尼 性质
沸点 | 615.1±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.218±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:47.67(最大浓度 mg/mL);101.73(最大浓度 mM) DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);64.02(最大浓度 mM) DMF:PBS ( pH 7.2) (1:3):0.25(最大浓度 mg/mL);0.53(最大浓度 mM) |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 9.04±0.19(Predicted) |
颜色 | 白色至黄色 |
德拉赞替尼 用途与合成方法
Derazantinib(ARQ-087)是具有口服生物活性的FGFR抑制剂,对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM,对FGFR4的抑制活性较低,IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。
Target | Value |
FGFR2
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
RET
(Cell-free assay) | 3 nM |
DDR2
(Cell-free assay) | 3.6 nM |
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 4.1 nM |
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 4.1 nM |
ARQ-087在细胞中通过驱动FGFR调节异常(如扩增、融合和突变)发挥抗增殖活性。通过对高表达FGFR2蛋白的细胞系进行细胞周期分析发现,ARQ 087诱导的G1期阻滞和后续凋亡的诱导呈正相关。ARQ 087浓度依赖性地抑制FGFR1和FGFR2的自身磷酸化。在过表达全长FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的Cos-1细胞中,ARQ 087抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的活性,EC50分别为< 0.123 μM、0.185 μM, 0.463 μM和>10 μM。ARQ 087通过ATP竞争性方式抑制FGFR激酶,能够抑制FGFR的失活形式和活化形式。因而,ARQ 087是通过抑制FGFR自身磷酸化、抑制其磷酸化活性激酶来延缓FGFR激活。
在SNU-16人源移植瘤模型中,ARQ 087减弱FGFR信号,从而引起磷酸化FGFR、磷酸化FRS2-α和磷酸化ERK的减少,而总FGFR2蛋白不受影响。在FGFR2基因改变、SNU-16和NCI-H716移植瘤模型(基因发生扩增和融合)中,ARQ 087可有效地抑制肿瘤生长。ARQ 087在多种移植瘤模型中发挥效力,75 mg/kg时耐受性良好。
德拉赞替尼 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-08-19 | HY-19981 | 1 mg | 863 | ||
2024-08-19 | HY-19981 | 德拉赞替尼 | 1234356-69-4 | 5mg | 1900 |
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中文名称:德拉赞替尼
英文名称:Derazantinib
CAS:1234356-69-4
纯度:98%
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2024-11-04
化合物 Derazantinib|TQ0228|TargetMol
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2024-09-29