关附甲素|T8182|TargetMol

Guanfu base A
1394-48-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 关附甲素

英文名称：: Guanfu base A

CAS号：: 1394-48-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.85%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T8182

Product Introduction

Bioactivity

名称	Guanfu base A
描述	Guanfu base A is a potent noncompetitive CYP2D6 inhibitor (Ki: 1.20 μM in HLMs; Ki: 0.37 μM for rCYP2D6). It also inhibits HERG channel current.
体外活性	Guanfu base A在小鼠或大鼠CYP2Ds上没有抑制活性。Guanfu base A对人类重组的2C8、2C19、CYP1A2、2A6、3A4或3A5均未表现出任何抑制活性，但对2B6和2E1显示轻微抑制。Guanfu base A是一种强效的CYP2D6抑制剂，在HLM (Dextromethorphan 5 μM)中的IC50约为0.46 μM，在rCYP2D6 (Bufuralol 5 μM)中的IC50为0.12 μM[1]。Guanfu base A以浓度依赖、电压依赖和时间依赖的方式抑制HERG通道电流，IC50为1.64 mM。Guanfu base A使激活曲线负向移动，加速了通道失活，但对失活曲线无影响[2]。
体内活性	经静脉给予比格犬注射Dextromethorphan（2 mg/mL）并预先用Guanfu base A处理后，显示其CYP2D代谢活动降低，其中dextrorphan的最大浓度(Cmax)为生理盐水处理组的三分之一，血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)为生理盐水处理组的一半[1]。
存储条件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mM
关键字	inhibit \| Potassium Channel \| Inhibitor \| Guanfu base A \| KcsA
相关产品	Neratinib \| Naringin \| 1-Aminobenzotriazole \| Fenofibrate \| Tauroursodeoxycholate \| Minoxidil sulfate \| Indapamide \| Ursodeoxycholic acid \| Naringenin \| Apigenin \| Tebuconazole \| Hydrochlorothiazide
相关库	抑制剂库 \| 已知活性化合物库 \| 植物来源化合物库 \| 抗癌天然产物库 \| 抗衰老化合物库 \| 离子通道库 \| 中药单体化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 中药抗炎分子库

关附甲素|||Guan-fu base A|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务