1394-48-5
中文名称
关附甲素
英文名称
Guan-fu base A
CAS
1394-48-5
分子式
C24H31NO6
分子量
429.51
更新日期
2024/11/04 15:46:57
结构式
中文别名
关附素A
关附甲素
关白附子甲素
关附甲素对照品
关附甲素标准品
盐酸关附甲素标准品
关附甲素,关白附子甲素
盐酸关附甲素,关白附子甲素
英文别名
Acehytisine
Guan-fu base A
Kwan-fu base A
Guan-fu base A USP/EP/BP
(2α,11α,13R)-Hetisan-2,11,13,14-tetrol 2,11-diacetate
Hetisan-2,11,13,14-tetrol,2,13-diacetate, (2a,11a,13R)-
Hetisan-2,11,13,14-tetrol, 2,13-diacetate, (2α,11α,13R)-
(2alpha,11alpha,13R)-Hetisan-2,11,13,14-tetrol 2,13-diacetate
所属类别
生物化工：中草药成分
| 外观性状 |
白色结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于毛茛科植物黄花乌头的块根（关白附）。 |
| 沸点 |
541.5±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
4°C, away from moisture and light |
| 酸度系数(pKa) |
12.97±0.70(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
概述
关附甲素是中药毛茛科黄花乌头中的主要活性物质之一。临床前药理研究表明：盐酸关附甲素可对抗高钙、结扎冠状动脉及乌头碱诱发的室性心动过速和心室颤动，并可对抗乙酰胆碱诱发的心房扑动和心房颤动；可浓度依赖性降低对心肌快反应动作电位的Vmax。
生物活性
Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
体外研究
Guanfu base A has no inhibitory activity on mouse or rat CYP2Ds. Guanfu base A does not exhibit any inhibition activity on human recombinant CYP1A2, 2A6, 2C8, 2C19, 3A4, or 3A5, but shows slight inhibition of 2B6 and 2E1.
Guanfu base A is a potent inhibitor of CYP2D6, with an
IC
50
recorded at ~0.46 μM in HLM (Dextromethorphan 5 μM) and 0.12 μM in rCYP2D6 (Bufuralol 5 μM).
The effects of Guanfu base A is investigated in human embryonic kidney 293 (HEK293) cells transiently transfected with HERG complementary DNA using a whole-cell patch clamp technique. Guanfu base A inhibits HERG channel current in concentration-, voltage-, and time-dependent manners with an
IC
50
of 1.64 mM. Guanfu base A shifts the activation curve in a negative direction and accelerated channel inactivation but shows no effect on the inactivation curve.
体内研究
Beagle dogs treated intravenously with Dextromethorphan (2 mg/mL) after pretreatment with Guanfu base A injection shows reduced CYP2D metabolic activity, with the C
max
of dextrorphan being one-third that of the saline-treated group and area under the plasma concentration-time curve half that of the saline-treated group.
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英文名称：guan-fu base A
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