化合物 PF-06700841|TQ0010|TargetMol

Brepocitinib
1883299-62-4

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PF-06700841

英文名称：: Brepocitinib

CAS号：: 1883299-62-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0010

Product Introduction

Bioactivity

名称	Brepocitinib
描述	Brepocitinib (PF-06700841) is a potent dual JAK1/TYK2 inhibitor (IC50s: 17 nM/23 nM). Brepocitinib also inhibits JAK2/3 (IC50s: 77 nM/6.49 μM).
体外活性	PF-06700841抑制TYK2/JAK2介导的IL-12/pSTAT4和IL-23/pSTAT3（人全血IC50s：65/120 nM）。PF-06700841对由IL-15/pStat5和IL-21/pSTAT3代表的JAK1/JAK3驱动的γ-共同链细胞因子具有合理的抑制效力（IC50s：238/204 nM）。PF-06700841在CD3+细胞亚群中对IL6/pStat1也表现出良好的抑制效力（IC50：81 nM），但对同一细胞亚群中的IL6/pSTAT3抑制效果较低（IC50：641 nM）。PF-06700841抑制通过CD34+祖细胞增强的HWB中的EPO/pSTAT5（JAK2同源二聚体）（IC50：577 nM）。PF-06700841还能抑制IL10/pSTAT3（TYK2/JAK1）和IL27/pSTAT3（JAK1/JAK2/TYK2）（IC50s：305 nM/86 nM）。
体内活性	PF-06700841 (3-30 mg/kg; p.o; 连续7天; 雌性Lewis大鼠)处理显著以剂量依赖的方式减少爪体积增加。动物在PF-06700841最高浓度（30分钟）和最低浓度（24小时）两个时间点后的血浆浓度分别为：3 mg/kg时，3.54 μM和0.0221 μM；10 mg/kg时，10.95 μM和0.06 μM；30 mg/kg时，23.89 μM和0.06 μM。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 75 mg/mL (192.60 mM) DMSO : 75 mg/mL (192.60 mM) H2O : Insoluble
关键字	inhibit \| Janus kinase \| Brepocitinib \| JAK \| Inhibitor \| PF06700841 \| PF 06700841
相关产品	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| Gefitinib \| Ruxolitinib \| CEP-33779 \| Baricitinib \| Fedratinib \| GSK 3 Inhibitor IX \| Ruxolitinib phosphate \| Ibrutinib \| Delgocitinib
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗肝癌化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 儿童药物库 \| 抗癌药物库

PF-06700841|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务