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化合物 Voxtalisib|T7014|TargetMol

Voxtalisib
934493-76-2
￥438 1mg 起订
￥639 2mg 起订
￥987 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 Voxtalisib
英文名称：
Voxtalisib
CAS号：
934493-76-2
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.36%
产品类别：
抑制剂
货号：
T7014

Product Introduction

Bioactivity

名称Voxtalisib
描述Voxtalisib (XL765) (SAR245409, XL765) is a dual inhibitor of mTOR/PI3K, mostly for p110γ with IC50 of 9 nM; also inhibits DNA-PK and mTOR. Phase 1/2.
细胞实验Cells are treated with XL765 24 hours after plating and harvested for apoptosis or autophagy assays at 24, 48, or 72 hours after XL765 treatment. Apoptosis is determined by total percentage of annexin V-positive cells by fluorescence-activated cell sorting (FACS). Acidic vesicular organelles (AVOs) are detected in XL765-treated cells by vital staining with acridine orange. The degree of AVO formation is expressed as fold increase of acridine orange fluorescence intensity (FL3) in XL765-treated cells versus control cells. (Only for Reference)
体外活性Voxtalisib对第一类PI3K具有活性（IC50分别为p110α、β、γ和δ的39、113、9和43 nM）。Voxtalisib还抑制DNA-PK（IC50 = 150 nM）和mTOR（IC50 = 157 nM），但不抑制XL-147，后者的IC50值> 15 μM。[1] Voxtalisib处理以剂量依赖性方式降低了13种PDA细胞系的细胞活力。作为双重靶点PI3K/mTOR抑制剂的Voxtalisib，与PI3K选择性抑制剂XL147和PIK90相比，在更多的细胞系中抑制细胞生长和诱导凋亡，并且所需浓度更低。这种效应可以通过使用单一靶向化合物的组合来重现。Voxtalisib显著降低mTOR靶标S6、S6K和4EBP1的磷酸化水平，这与通过诱导更多的凋亡而非仅仅PI3K抑制相关。Voxtalisib处理导致MIAPaCa-2细胞中自噬体的积累，并在稳定表达LC3-GFP构建的MIAPaCa-2细胞中引起显著的剂量依赖性AVO诱导和LC3-II激活。[2]
体内活性Voxtalisib（30 mg/kg）与氯喹（50 mg/kg）结合在小鼠的BxPC-3异种移植瘤生长模型中显著抑制瘤体生长，而单独使用相同剂量的Voxtalisib并无抑制效果。[2] 经口给予Voxtalisib能使GBM 39-luc细胞内植入裸鼠的肿瘤生物发光中值降低超过12倍，与对照组相比，显著提高了裸鼠的中位生存期。Voxtalisib与替莫唑胺（TMZ）联合使用，可使肿瘤生物发光中值降低140倍，并且与单独使用TMZ相比，呈现出中位生存期改善的趋势。[3]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 50 mg/mL (185 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字SAR-245409 | inhibit | Phosphoinositide 3-kinase | Mammalian target of Rapamycin | XL-765 | mTOR | PI3K | Inhibitor | SAR 245409 | Voxtalisib | XL 765
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XL765|||SAR245409|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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