934493-76-2
中文名称
VOXTALISIB
英文名称
SAR245409
CAS
934493-76-2
分子式
C13H14N6O
分子量
270.29
MOL 文件
934493-76-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:29
结构式
基本信息
中文别名
2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
英文别名
CS-1242
Voxtalisib
XL-765
XL 765
Voxtalisib (XL-765)
Voxtalisib (SAR245409)
Voxtalisib (XL765, SAR245409)
SAR245409 (XL765, Voxtalisib)
Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue
2-Amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 2-amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-3-yl)-
Voxtalisib
XL-765
XL 765
Voxtalisib (XL-765)
Voxtalisib (SAR245409)
Voxtalisib (XL765, SAR245409)
SAR245409 (XL765, Voxtalisib)
Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue
2-Amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 2-amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-3-yl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 605.0±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.397±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO : 10 mg/mL (37.00 mM; Need ultrasonic) |
| 酸度系数(pKa) | 12.54±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | Off-white to brown |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P233-P260-P261-P264-P270-P271-P280-P301+P312-P302+P352-P304-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P321-P330-P332+P313-P337+P313-P340-P362-P403-P403+P233-P405-P501 |
| 海关编码 | 29337900 |
常见问题列表
生物活性
Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
靶点
| Target | Value |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 39 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 43 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 113 nM |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 150 nM |
体外研究
XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。
体内研究
XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。
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英文名称：Voxtalisib
CAS：934493-76-2
纯度：97% HPLC
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