化合物 SKF89976A hydrochloride|T12930|TargetMol

SKF89976A hydrochloride
85375-15-1

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SKF89976A hydrochloride

英文名称：: SKF89976A hydrochloride

CAS号：: 85375-15-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.72%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T12930

Product Introduction

Bioactivity

名称	SKF89976A hydrochloride
描述	SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) is a selective inhibitor GABA transporter such as GAT-1 (IC50s = 0.28 μM), GAT-2 (IC50s = 137.34 μM) and GAT-3(IC50s = 202.8 μM) in CHO cells.
体外活性	SKF89976A表现出轻微的抗痛觉过敏作用。在稳定表达SERT、NET和DAT的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，SKF89976A通过底物摄取分析法对这些转运体产生弱抑制作用，各自的IC50值分别为3514、202.13及728.8[1]。SKF89976A为GABA运输阻断剂，1 mM GABA可引发内向电流，该电流被GABA转运抑制剂tiagabine（10 μM）和SKF89976A（100 μM）完全抑制，但100 μM picrotoxin无影响。已知100 μM SKF89976-A能阻断GABA进入细胞，以可逆方式彻底消除GABA诱导的电流[2]。SKF89976A是一种不可转运的GAT-1阻断剂，并且能够抑制由背景GABA激活的GAT产生的基线内向电流。100 μM SKF89976A可在所有被研究的细胞中可逆地减少GAT电流，平均抑制率为67.9±4.4%（n=19）。细胞内灌流20 μM SKF89976-A逐渐降低并阻断GABA诱导的GAT电流，但不影响GABAAR介导的电流（n=4）[3]。
体内活性	当静脉注射SKF89976A（0.3 mg/kg）时，可引起弱抗痛觉过敏反应。SKF89976A的硬膜外注射以剂量依赖性方式改善PSL模型小鼠的退缩阈值降低[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 20 mg/mL (53.78 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (268.89 mM), Sonication is recommended.
关键字	Gamma-aminobutyric acid Receptor \| SKF89976A Hydrochloride \| γ-Aminobutyric acid Receptor \| d,l-SKF89976A \| d,l-SKF89976A Hydrochloride \| GABA Receptor \| SKF89976A \| inhibit \| SKF89976A hydrochloride \| Inhibitor \| SKF-89976A hydrochloride
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 神经递质受体化合物库 \| 神经信号分子库 \| 离子通道库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 疼痛相关化合物库

d,l-SKF89976A hydrochloride|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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