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网站主页 2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione 化合物 PA-8
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化合物 PA-8|T41005|TargetMol

PA-8
878437-15-1
￥185 1mg 起订
￥413 5mg 起订
￥747 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 PA-8
英文名称：
PA-8
CAS号：
878437-15-1
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
97.64%
产品类别：
抑制剂
货号：
T41005

Product Introduction

Bioactivity

名称PA-8
描述PA-8 is a small molecule receptor antagonist for PACAP Type I (PAC1) that is selective, effective, and orally active. PA-8 inhibits PacAP-induced CREB phosphorylation at PAC1- receptors, but does not inhibit VPAC1- or vpac2 receptors. PA-8 also inhibited PacAP-induced elevation of cAMP levels in vitro (IC50 = 2 nM) and PacAP-induced aversive response and mechanical atopic pain after intrathecal injection in vivo.
体外活性在PAC1/CHO细胞中，PA-8（10 pM至10 nM；30分钟）呈剂量依赖性抑制PACAP（1 nM）诱导的CREB磷酸化。而在VPAC1/CHO和VPAC2/CHO细胞中，PACAP（1 nM）同样诱导了CREB磷酸化；然而，PA-8（10 pM至10 nM）并未抑制PACAP（1 nM）诱导的CREB磷酸化[1]。
体内活性PA-8 (100 pmol/5 μL；脊髓内注射；一次；雄性ddY小鼠)处理可抑制PACAP引起的逆反应和机械性痛觉过敏现象[1]。PA-8（3-30 mg/kg，口服）治疗能剂量依赖性地减轻甲醛诱导的疼痛反应第二阶段。PA-8还能抑制脊髓背角同侧c-fos的上调[2]。动物模型：注射PACAP（100 pmol）的雄性ddY小鼠（6周龄）[1]剂量：100 pmol/5 μL给药方式：脊髓内注射；一次结果：抑制了PACAP引起的逆反应和机械性痛觉过敏现象。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 22.5 mg/mL (65.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
关键字PA 8 | PA-8 | PA8
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PA-8|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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