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化合物 GSK2578215A|T2240|TargetMol

GSK2578215A
1285515-21-0
￥119 1mg 起订
￥167 2mg 起订
￥263 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 GSK2578215A
英文名称：
GSK2578215A
CAS号：
1285515-21-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.94%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2240

Product Introduction

Bioactivity

名称GSK2578215A
描述GSK2578215A is a potent and selective LRRK2 kinase inhibitor.
激酶实验PFV integration assay: For quantitative strand transfer assays, donor DNA substrate is formed by annealing HPLC grade oligonucleotides 5′-GACTCACTATAGGGCACGCGTCAAAATTCCATGACA and 5′-ATTGTCATG GAATTTTGACGCGTGCCCTATAGTGAGTC. Reactions (40 μL) contains 0.75 μM PFV IN, 0.75 μM donor DNA, 4 nM (300 ng) supercoiled pGEM9-Zf(?) target DNA, 125 mM NaCl, 5 mM MgSO4, 4 μM ZnCl2, 10 mM DTT, 0.8% (vol/vol) DMSO, and 25 mM BisTris propane–HCl, pH 7.45. Raltegravir is added at indicated concentrations. Reactions are initiated by addition of 2 μL PFV IN diluted in 150 mM NaCl, 2 mM DTT, and 10 mM Tris-HCl, pH 7.4, and stopped after 1 hour at 37 °C by addition of 25 mM EDTA and 0.5% (wt/vol) SDS. Reaction products, deproteinized by digestion with 20 μg proteinase K for 30 minutes at 37 °C followed by ethanol precipitation, are separated in 1.5% agarose gels and visualized by staining with ethidium bromide. Integration products are quantified by quantitative real-time PCR, using Platinum SYBR Green qPCR SuperMix and three primers: 5′-CTACTTACTCTAGCTTCCCGGCAAC, 5′-TTCGCCAGTTAATAGTTTGCGCAAC, and 5′-GACTCACTATAGGGCACGCGT. PCR reactions (20 μL) contained 0.5 μM of each primer and 1 μL diluted integration reaction product. Following a 5-min denaturation step at 95 °C, 35 cycles are carried out in a CFX96 PCR instrument, using 10 seconds denaturation at 95 °C, 30 seconds annealing at 56 °C and 1 minutes extension at 68 °C. Standard curves are generated using serial dilutions of WT PFV IN reaction in the absence of INSTI.
体外活性100 mg/kg i.p. GSK2578215A抑制小鼠脾脏和肾中Ser910 和Ser935磷酸化,但在大脑中没有作用.
体内活性SH-SY5Y细胞中,GSK2578215A通过改变自噬体 - 溶酶体融合来损害自噬流,并且通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导诱导线粒体自噬。GSK2578215A在稳定转染到HEK293细胞中的野生型LRRK2和LRRK2 [G2019S]中诱导对Ser910和Ser935磷酸化的剂量依赖性抑制,并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中内源性LRRK2的类似的剂量依赖性Ser910和Ser935去磷酸化。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 4.5 mg/mL (11.27 mM), Sonication is recommended.
关键字GSK2578215A | LRRK2 | Autophagy | Mitophagy | Mitochondrial Autophagy | Inhibitor | GSK-2578215A | inhibit | Leucine-rich repeat kinase 2
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5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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