化合物 Lexibulin|T2090|TargetMol

Lexibulin
917111-44-5

￥312 1mg 起订

￥787 5mg 起订

￥1380 10mg 起订

上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年

联系人：邵小姐

手机：4008200310 拨打

邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：: 化合物 Lexibulin

英文名称：: Lexibulin

CAS号：: 917111-44-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.22%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2090

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lexibulin
描述	Lexibulin (CYT-997)(CYT-997) is a potent tubulin polymerization inhibitor (IC50: 10-100 nM, in Y cell lines). Lexibulin blocks the formation of the mitotic spindle and leading to cell cycle arrest at the G2/M phase; this may result in disruption of the tumor vasculature and tumor blood flow, and tumor cell death.
细胞实验	Cells are exposed to various concentrations of CYT997 for ~72 hours. Cell proliferation is assessed with either the Alamar blue or MTT assays. For MTT assays, 5 mg/mL of MTT is added to all wells, plates are incubated for 6 hours at 37 °C, and then lysis buffer is added (10% SDS in 0.01 N HCl) and absorbance is measured at 620 nm in a BMG Technologies Lumistar or Polarstar plate reader. For Alamar blue assays, Alamar blue (10 μL/well) is added to each well and the plates are incubated at 37 °C for 4 hours. The fluorescence is then measured using a fluorescence plate reader with an excitation filter at 544 nm and an emission filter at 590 nm. For cell cycle analysis, cells are fixed and permeabilized with 70% ethanol in PBS and incubated at 4 °C overnight. RNase-treated samples (10 μg RNase/mL for 20 minutes at 37 °C) are stained with propidium iodide (5 μg/mL) at 4 °C for a minimum of 10 minutes. Cell cycle variables are determined by fluorescence-activated cell sorting (FACS) analysis using a Beckman-Coulter Quanta SC MPL system and analyzed using CXP Software. For apoptosis analysis, cells are detached and collected. Annexin staining is done using the Vybrant Apoptosis Assay Kit. Cells are stored on ice and analyzed on a Beckman Coulter Quanta MPL within 1 hour of preparation. Annexin V–positive cells are determined using two-channel analysis.(Only for Reference)
激酶实验	Turbidimetric assay for tubulin polymerization: The effect of CYT997 on microtubule polymerization is determined using conventional turbidimetric assay using bovine neuronal tubulin in which the assembly of microtubules is monitored by an increase in absorbance at 340 nm. Increasing concentrations of CYT997 is added to 100 μL of tubulin/GTP/glycerol. Turbidimetric assays of microtubule assembly is done by incubating bovine microtubule protein in cuvettes at 37 °C in a thermostatically controlled spectrophotometer measuring the change in absorbance at 340 nm over time in PEM buffer [80 nM PIPES (pH 6.9), 2 mM MgCl2, 0.5 mM EGTA, and 5% glycerol].
体外活性	CYT997（7.5 mg/kg,i.p.）给药肝转移,6 h时明显降低血流,效果与阳性对照CA4P（100 mg/kg）的作用程度相近.与体外抗骨髓瘤活性一致,CYT997（15 mg/kg/day）处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型,可使小鼠寿命延长.与静脉注射半衰期(1.5小时)相比,CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)稍长, 绝对口服生物有效性为50%-70%.与紫杉醇相比,CYT997口服给药PC3移植瘤小鼠,对肿瘤生长的抑制作用更强,该作用呈剂量依赖性.CYT997对携带小鼠乳腺癌4T1细胞的同位模型也有效,该模型对Paclitaxel治疗是有一定抗性的.
体内活性	CYT997对16种癌细胞均有毒性（IC50：9/101 nM,HepG2和KHOS/NP细胞）。CYT997对HCT15细胞有较好作用（IC50：52 nM）,其具有多耐药机制Pgp(MDR+)。处理A549细胞24 h,CYT997（1 μM）对微管快速重组有诱导作用,包括现有的微管网络遭破坏,及菌斑处细胞质微管蛋白累积,还显著改变细胞形态,包括粘附细胞丢失,细胞减少。通过抑制微管聚合,CYT997可使细胞周期停在G2-M分界处,且促使磷酸化Bcl-2增多,还可使cyclin B1表达、caspase-3激活及PARP产生增高。CYT997处理1小时后,快速可逆的提高HUVEC单层膜通透性（IC50：80 nM）。与CYT997破坏细胞微管蛋白一致,其有效抑制增殖,诱导细胞周期停滞,且诱导人骨髓细胞系和原代MM细胞凋亡。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 16 mg/mL (36.8 mM) DMSO : 80 mg/mL (184.1 mM)
关键字	inhibit \| Reactive Oxygen Species \| Apoptosis \| CYT 997 \| Microtubule/Tubulin \| CYT997 \| Inhibitor \| Lexibulin
相关产品	L-Glutamic acid \| Sodium 2-oxopropanoate \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Imeglimin hydrochloride \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗肝癌化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 微管靶向化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

CYT-997|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务