阿立他滨|T14313|TargetMol

Apricitabine
160707-69-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 阿立他滨

英文名称：: Apricitabine

CAS号：: 160707-69-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 100%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T14313

Product Introduction

Bioactivity

名称	Apricitabine
描述	Apricitabine (SPD754) is a highly selective and orally active HIV-1 reverse transcriptase inhibitor (Ki=0.08 μM), the (-) enantiomer of 2′-deoxy-3′-oxy-4′-thiocytidine (dOTC) . Apricitabine inhibits DNA polymerase α, β and γ with Ki values of 300 μM, 12 μM and 112.25 μM, respectively. Apricitabine has shown good antiretroviral therapeutic efficacy in antiretroviral HIV-infected patients, with good tolerability and low selective resistance.
体外活性	Apricitabine（SPD754；AVX754）对培养的PBMCs中HIV-1临床分离株具有抗病毒活性，其IC50值分别为HIV-1RF、野生型、3TC耐药和3TC及AZT耐药株0.2 μM、1.45 μM、2.2 μM和2.4 μM[1]。此外，Apricitabine对MT-4细胞中对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的HIV-1临床分离株也展现出了抗病毒活性，其平均IC50值分别针对HIV-1IIIB、野生型（对照）、齐多夫定/拉米夫定耐药、齐多夫定耐药、拉米夫定耐药、阿巴卡韦耐药和司他夫定耐药病毒为20 μM、25 μM、30 μM、21 μM、55 μM、32 μM和71 μM[2]。
体内活性	Apricitabine (SPD754；AVX754)（静脉注射；10 mg/kg；每日一次）在雌性大鼠中显示出半衰期（T1/2）和从零到无穷大的区域下曲线（AUC0–∞）值分别为12.7分钟和226.9 μg/min/ml[1]。经口给药（10 mg/kg；每日一次），Apricitabine (SPD754；AVX754) 在雄性及雌性大鼠中表现出良好的口服生物利用度，分别为68%和69.4%；其半衰期（T1/2）、从零到无穷大的区域下曲线（AUC0–∞）、达到最大浓度时间（Tmax）及最大浓度（Cmax）在雌性大鼠中分别为62.2分钟、157.4 μg/min/ml、37.3分钟及1.16 μg/ml[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 11 mg/mL (47.98 mM)
关键字	Apricitabine \| SPD-754 \| SPD 754 \| AVX 754 \| AVX-754
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阿立他滨|||SPD754|||AVX754|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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