化合物 HSP990|T6118|TargetMol

NVP-HSP990
934343-74-5

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 HSP990

英文名称：: NVP-HSP990

CAS号：: 934343-74-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.32%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6118

Product Introduction

Bioactivity

名称	NVP-HSP990
描述	NVP-HSP990 (HSP990) is an effective and specific HSP90α/β inhibitor (IC50: 0.6 /0.8 nM).
细胞实验	Dissociated GICs are plated at 10 cells/μL in 6-well plates and incubated with various concentrations of NVP-HSP990 for 7 days. Formed tumorspheres are dissociated into single cells and counted with hemocytometer using 0.2% Trypan blue exclusion. (Only for Reference)
激酶实验	HSP90 binding, ATPase, and selectivity profiling assays: The potency of HSP90 inhibitors for HSP90α, HSP90β, and Grp94 is determined by AlphaScreen competition binding assays, and activity against TRAP-1 is assessed by an ATPase assay.
体外活性	NVP-HSP990基于一个独特的2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架，与已知的其它HSP90抑制剂在结构上有明显区别。它与HSP90的N端ATP结合域结合。NVP-HSP990对三种HSP90同型体（HSP90α、HSP90β和GRP94）展现出单位nM级别的IC50值，在第四种（TRAP-1）上的IC50值为320nM，且对非相关的酶、受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990能解离HSP90-p23复合体，耗尽c-Met客户蛋白，并在c-Met扩增的GTL-16胃肿瘤细胞中诱导Hsp70的表达。NVP-HSP990强效抑制各种肿瘤类型的人类细胞系和原发性患者样本的生长。NVP-HSP990对HSP90客户蛋白展示出剂量依赖性和时间依赖性效应。它在所有胶质母细胞瘤起始细胞系（GIC）中抑制细胞增殖，IC50值大约在10到500nM之间。Olig2是一个与细胞增殖有关且对NVP-HSP990反应的功能性标记，NVP-HSP990减弱了高Olig2表达的GIC系的细胞增殖。此外，NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4以及增加与凋亡相关分子的表达来打乱细胞周期控制机制。
体内活性	NVP-HSP990显示出具有良好的药理学性质，具有高口服生物利用度。在GTL-16异种移植模型中，单次口服15 mg/kg NVP-HSP990可持续性下调c-Met并上调Hsp70。在重复给药研究中，NVP-HSP990治疗导致由明确的致癌HSP90客体蛋白驱动的GTL-16及其它人类肿瘤异种移植模型的肿瘤生长抑制。[1]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 70 mg/mL (184.5 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	NVP-HSP990 \| Apoptosis \| Heat shock proteins \| NVP HSP990 \| HSP \| NVP-HSP 990 \| Inhibitor \| HSP 990 \| HSP-990 \| inhibit \| NVPHSP990 \| NVP-HSP-990
相关产品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 抗乳腺癌化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 外泌体相关化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

HSP990|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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