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化合物 GDC0152|T6299|TargetMol

GDC-0152
873652-48-3
￥327 1mg 起订
￥775 5mg 起订
￥1230 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 GDC0152
英文名称：
GDC-0152
CAS号：
873652-48-3
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.32%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6299

Product Introduction

Bioactivity

名称GDC-0152
描述GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs.
细胞实验MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.(Only for Reference)
激酶实验Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
体外活性GDC-0152能够阻断涉及IAP蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。通过使用瞬时转染的HEK293T细胞，展示了GDC-0152打断XIAP与部分处理的caspase-9的结合，并中断了ML-IAP、cIAP1和cIAP2与Smac的关联。GDC-0152同样有效地废除了黑色素瘤SK-MEL28细胞中ML-IAP与Smac的内源性关联。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常人乳腺上皮细胞（HMEC）无影响。GDC-0152发现能以剂量和时间依赖的方式激活caspases 3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152显示出能快速降解cIAP1。它在低至10 nM的浓度下有效地促进cIAP1的降解，与其对cIAP1的亲和力一致。
体内活性GDC-0152基于使用人类肝微粒体进行的代谢稳定性分析，预计具有中等程度的肝脏清除率。GDC-0152的血浆-蛋白结合率为中等，且在不同物种间相似，包括小鼠（88−91%）、大鼠（89−91%）、狗（81−90%）、猴子（76−85%）和人类（75−83%），在研究的浓度范围内（0.1−100 μM）；而在兔子中观察到更高的血浆-蛋白结合率（95−96%）。GDC-0152不倾向于特别分布到红细胞，所有测试物种中的血液-血浆分配比率为0.6到1.1。GDC-0152的药代动力学达到C max为53.7 μM，AUC为203.5 h·μM。[1]
存储条件store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 92 mg/mL (184.5 mM)
Ethanol : 92 mg/mL (184.5 mM)
H2O : 3 mg/mL (6.01 mM)
关键字Inhibitor | inhibit | IAP | GDC-0152 | GDC 0152
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库 | ReFRAME 相关化合物库 | 细胞凋亡化合物库 | NO PAINS 化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 铜死亡化合物库 | 抗癌药物库
GDC0152|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 GDC0152相关厂家报价

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