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白皮杉醇|T0610|TargetMol

Piceatannol
10083-24-6
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上海 更新日期:2026-01-06

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
白皮杉醇
英文名称:
Piceatannol
CAS号:
10083-24-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.73%
产品类别:
抑制剂
货号:
T0610

Product Introduction

Bioactivity

名称Piceatannol
描述Piceatannol (Astringenin) is an anti-inflammatory, immunomodulatory and antiproliferative agent. It inhibits p56lck and syk protein tyrosine kinases and inhibits NF-κB activation and gene expression of TNF-induced. It is synthetic from the conversion of resveratrol by cytochrome P450 1B1.
细胞实验Cells are exposed to increasing concentrations of Piceatannol. For the determination of cell proliferation, cells are assayed at 72 hours by trypan blue exclusion using a hemocytometer. After 1 week, colonies are stained with 1.25% crystal violet and quantified by measuring the absorbance at 595 nm. (Only for Reference)
激酶实验In Vitro Protein-tyrosine Kinase Assays: Recombinant Syk is expressed in baculovirus-infected St9 cells. Assays of recombinant Syk activity are carried out using angiotensin I peptide as substrate. The enzyme activities of recombinant Syk are measured by phosphorylation of angiotensin I peptide in the presence of various concentrations of Piceatannol.
体外活性在肥大细胞中,Piceatannol是一种有效的组胺释放抑制剂。Piceatannol选择性抑制肥大细胞中的Syk从而阻断受体介导的下游细胞应答,包括对1,4,5-IP3分泌、合成,胞膜边缘波动以及运输的抑制。Piceatannol对Syk的抑制效果比对Lyn高10倍左右。RBL-2H3 细胞经Piceatannol处理后,抗原刺激的Syk和其它大部分细胞蛋白的磷酸化会受到强烈抑制,但对不影响受体γ或β亚型的磷酸化, 这种抑制呈剂量依赖性。Piceatannol也可以有效地抑制 CDPK,MLCK,PKC和PKA(IC50 分别为:19 μM,12 μM,8 μM,3 μM)。Piceatannol对IFNα诱导的 STAT3/5酪氨酸磷酸化具有选择性抑制作用, 但不影响STAT1/2, 同时对 Jak1 和 IFNAR1酪氨酸去磷酸化有选择性抑制作用,但不影响Tyk2和 IFNAR2。Piceatannol 通过激活半胱天冬酶3和线粒体通透性改变可以有效地诱导BJAB Burkitt样淋巴瘤细胞凋亡,ED50 为 25 μM,这一过程实现而不依赖CD95/Fas信号通路。Piceatannol抑制TNF, H2O2, PMA, 脂多糖, 冈田酸和神经酰胺诱导的NF-κB 激活。Piceatannol抑制TNF诱导的NF-κB依赖性报告基因(基质金属蛋白酶- 9, 环氧酶-2和 cyclin D1)表达,该过程通过阻断TNF诱导的IκBαof、p65磷酸化,p65核转位以及IκBα激酶激活实现,而不依赖酪氨酸激酶。 Piceatannol 通过三磷酸腺苷竞争性方式直接结合胞内磷脂酰肌醇激酶进而抑制酶活性,其抗硬化效果比resveratrol的抗动脉粥样更好。Piceatannol抑制雄激素依赖或不依赖的CaP 细胞增殖,同时能使mTOR和其关键效应器 AKT和eIF4EBP-1的表达明显下降。
体内活性在治疗患有葡聚糖硫酸钠诱导的BALB/c结肠炎小鼠模型时,口服给药Piceatannol会明显改善结肠结构破坏情况,明显减少炎症介质产生量(如一氧化氮, 前列腺素E2和前炎症细胞因子),并且会引起结肠髓MPO活性明显降低.在2型糖尿病db/db 小鼠模型中,Piceatannol会抑制早期血糖水平的升高,在晚期可以改善糖耐量受损症状.
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (16.38 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 24.4 mg/mL (99.9 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 14.14 mg/mL (57.89 mM), Sonication is recommended.
关键字threoninkinase | threonin kinase | Syk | Serinekinase | Serine kinase | PKC | Piceatannol | MLCK | iNOS | injury | cAK | Autophagy | Apoptosis | ALI
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白皮杉醇|||trans-Piceatannol|||Astringenin|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

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主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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