化合物 IPA3|T6546|TargetMol

IPA-3
42521-82-4

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上海更新日期：2024-09-24

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 IPA3

英文名称：: IPA-3

CAS号：: 42521-82-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 90%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6546

Product Introduction

Bioactivity

名称	IPA-3
描述	IPA-3 is a selective non-ATP competitive Pak1 inhibitor with IC50 of 2.5 μM, no inhibition to group II PAKs (PAKs 4-6).
细胞实验	Human primary schwannoma cells are grown on 96 well plates for 2 days. Cells are left untreated or treated with 5 μM IPA-3, 20 μM IPA-3 or 20 μM PIR-3.5 for 24 hours. The MTS-solution is left on the cells for 3 hours, before the absorbance at 490 nm is measured. The experiments are conducted three times and mean and standard error of the mean is calculated with Excel.
激酶实验	Pak1 (150 nM final) is pre-incubated with MBP (8.3 μM), indicated proteins, and IPA-3 or DMSO in Kinase buffer for 20 minutes at 4°C. Cdc42-GTPγS (3.2 μM) is then added and the reaction is pre-equilibrated 10 minutes at 30°C. Kinase reactions are started by the addition of ATP (to 30 μM) containing [32P]ATP and are incubated 10 min and analyzed by SDS-PAGE and autoradiography.
体外活性	IPA-3是一种非ATP竞争性的、异构体抑制剂，针对p21激活的蛋白激酶1 (Pak1)。PIR3.5作为IPA-3的对照化合物。IPA-3阻止由Cdc42刺激的Pak1在Thr423上的自磷酸化。同时，IPA-3也阻断了鞘氨醇依赖的Pak1自磷酸化，并且不针对Pak1上的裸露半胱氨酸残基。IPA-3的二硫键对于抑制Pak1至关重要，还原剂二硫苏糖醇（DTT）通过体外还原作用消除了IPA-3对Pak1的抑制。IPA-3能抑制多种激活剂引发的Pak1活化，但不影响已经激活的Pak1。在小鼠胚胎成纤维细胞中，IPA-3抑制了由PDGF触发的Pak激活。[1] IPA-3部分通过与Pak1调节域的共价结合来抑制Pak1的活化。IPA-3在特定时间和温度下与Pak1形成共价结合，阻断Pak1激活剂Cdc42的结合，并直接与Pak1自调节域结合。IPA-3可逆地抑制PMA诱导的细胞膜皱褶形成。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 7 mg/mL (19.97 mM) DMSO : 65 mg/mL (185.5 mM)
关键字	inhibit \| Inhibitor \| IPA-3 \| p21 activated kinases \| PAK
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IPA3|||IPA 3|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子