化合物 URB597|T6714|TargetMol

URB-597
546141-08-6

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上海更新日期：2024-09-24

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 URB597

英文名称：: URB-597

CAS号：: 546141-08-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.84%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6714

Product Introduction

Bioactivity

名称	URB-597
描述	URB-597 (FAAH Inhibitor II) is an effective, orally bioavailable FAAH inhibitor (IC50: 4.6 nM), and no effect on other cannabinoid-related targets.
体外活性	URB597通过结合到FAAH的疏水口袋和催化核心，将活性位点残基与FAAH的膜表面连接起来。[1]在人类肝微粒体中，URB597以3 nM的IC50抑制FAAH活性。[2]URB597降低初级大鼠微胶质细胞中由LPS诱导的酶，如环氧合酶2（COX-2）和可诱导型一氧化氮合酶（iNOS；NOS2）的表达，并伴随着炎症介质前列腺素E2（PGE2）和一氧化氮（NO）的释放减少。[3]URB597在暂时表达人类或大鼠TRPA1基因的HEK293-F细胞中诱发Ca2+进入。在天然表达TRPA1通道的大鼠DRG神经元中，URB597也激活了Ca2+进入。[4]
体内活性	URB597通过抑制FAAH，阻断大鼠脑膜[3H]anandamide水解，同时使脑内anandamide、OEA和PEA含量并行增加。URB597通过抑制FAAH增强了由ethanolamide引起的低温效应。[5] 当以(0.3 mg/kg)腹腔注射URB597，通过激活大鼠炎症痛中大麻素CB1和CB2受体介导的镇痛作用，减轻allodynia和hyperalgesia。[6] URB597通过抑制大脑FAAH活性，减少了慢性轻度应激所诱导的大鼠体重增长减少和蔗糖摄入降低。[7] URB597能逆转由青春期THC暴露在雌性大鼠中引发的大多数抑郁样症状。[8]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 5 mg/mL (14.77 mM) DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
关键字	Mitochondrial Autophagy \| Mitophagy \| bioavailable \| Autophagy \| inhibit \| Fatty acid amide hydrolase \| URB 597 \| Antidepressant-like \| Inhibitor \| URB-597 \| Analgesic \| orally \| liver \| URB597 \| microsomes \| KDS4103 \| KDS 4103 \| FAAH
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KDS-4103|||FAAH Inhibitor II|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子