恩杂鲁胺|T6002|TargetMol

Enzalutamide
915087-33-1

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上海更新日期：2025-03-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 恩杂鲁胺

英文名称：: Enzalutamide

CAS号：: 915087-33-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.67%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6002

Product Introduction

Bioactivity

名称	Enzalutamide
描述	Enzalutamide (MDV3100) is an androgen receptor (AR) antagonist (IC50=36 nM in LNCaP). Enzalutamide activates autophagy, has antitumor activity, and is commonly used in the treatment of desmoplasia-resistant prostate cancer.
细胞实验	For in vitro experiments, LNCaP or LNCaP/AR cells (10^4 cells/well) were androgen-starved by growth in media containing 5-10% charcoal-stripped serum for 3-5 days. Then the cells were challenged with various concentrations of R1881, bicalutamide, RD162 or MDV3100 in media containing 5-10% charcoal-stripped serum [1].
动物实验	In vivo tumorigenicity experiments were done by subcutaneous injection of 10^6 cells (100 uL in 50% Matrigel and 50% growth media) into the flanks of castrated male SCID mice. Daily gavage treatment (using a formulation of 1% carboxymethyl cellulose, 0.1% Tween-80, 5% DMSO) was initiated when tumor size reached ~100 mm3. Tumor size was measured weekly in three dimensions (l x w x d) with calipers. For in vivo luciferase imaging, d-luciferin substrate (100 μL, 15 mg/mL) was injected intraperitoneally. After 5 minutes, mice were anesthetized using isofluorane and imaged using a cooled charged-coupled device IVIS camera. Data were analyzed using Living Image 2.30 software [1].
体外活性	方法：人前列腺癌细胞 LNCaP、PC3 和人骨肉瘤细胞 SJSA-1 用 Enzalutamide (0.01-100 μM) 处理 1 h，使用 MTT 检测细胞活力。结果：Enzalutamide 显示降低了所有细胞系的生存能力，对 LNCaP、PC3 和 SJSA-1 细胞系的 LD50 分别为 12 μM、23.4 μM 和 34.7 μM。[1] 方法：人前列腺癌细胞 VCaP 用 Enzalutamide (10 μM) 处理 1-3 天，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Enzalutamide 上调 cleaved-PARP 表达，诱导细胞凋亡。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Enzalutamide (1-50 mg/kg) 灌胃给药给携带人去势抵抗性肿瘤 (CRPC) LNCaP-AR-Lux 的 CB17SCID 小鼠，每天一次，持续二十八天。结果：Enzalutamide 在 CRPC 异种移植物模型中诱导肿瘤体积的消退，并在 AR 过度扩张的前列腺癌症细胞中诱导细胞凋亡。[3] 方法：为评估 AR 在性成熟后骨代谢和骨骼生长中的作用，将 Enzalutamide (10-100 mg/kg，1% carboxymethyl cellulose+0.5% Tween 80+5% dimethylsulfoxide) 口服给药给 C57BL/6N 小鼠，每天一次，持续二十一天。结果：Enzalutamide 降低了轴骨中的骨量，Enzalutamide 显著降低了轴心骨骼的机械强度。性成熟后，Enzalutamide 可减少雄性小鼠中轴骨骼的骨量，但不能减少阑尾骨骼的骨量。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 60 mg/mL (129.19 mM) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.5 mg/mL (18.3 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
关键字	LNCaP \| prostate \| Androgen Receptor \| cell \| Inhibitor \| Autophagy \| MDV-3100 \| MDV 3100 \| inhibit \| Enzalutamide
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恩杂鲁胺|||MDV3100|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子