伊潘立酮|T1539|TargetMol

Iloperidone
133454-47-4

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上海更新日期：2024-09-24

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 伊潘立酮

英文名称：: Iloperidone

CAS号：: 133454-47-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.96%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1539

Product Introduction

Bioactivity

名称	Iloperidone
描述	Iloperidone (HP 873) is an atypical antipsychotic agent that is used for treatment of schizophrenia.
激酶实验	Immunoblotting for the mTOR kinase assay: HEK293 cells are plated at 2-2.5×105 cells/well of a 12-well plate and serum-starved for 24 hours in DMEM. Cells are treated with increasing concentrations of Rapamycin (0.05-50 nM) for 15 minutes at 37 °C. Serum is added to a final concentration of 20% for 30 minutes at 37 °C. Cells are lysed, and cell lysates are separated by SDS-PAGE. Resolved proteins are transferred to a polyvinylidene difluoride membrane and immunoblotted with a phosphospecific primary antibody against Thr-389 of p70 S6 kinase. Data are analyzed using ImageQuant and KaleidaGr
体外活性	Iloperidone 对去甲肾上腺素alpha(1)-肾上腺素能受体、多巴胺 D(3) 及血清素 5-HT(2A) 受体表现出高亲和力（Ki < 10 nM）。[1] 对于多巴胺 D3 受体（Ki = 7.1 nM）的亲和力高于对多巴胺 D4 受体（Ki = 25 nM）。此外，Iloperidone 对 5-HT6 和 5-HT7 受体也显示出高亲和力（分别为 Ki = 42.7 nM 和 21.6 nM），并且发现其对 5-HT2A（Ki = 5.6 nM）的亲和力高于 5-HT2C 受体（Ki = 42.8 nM）。[2] 在大鼠纹状体中应用 0.3 mg/kg 至 10 mg/kg 剂量和在伏隔核中应用 1 mg/kg 至 10 mg/kg 剂量时，Iloperidone 显著增加了多巴胺积累，这是对 D2 受体阻断反应的多巴胺转化指标。[3]
体内活性	Iloperidone在药理学大鼠模型中展现出与“非典型”抗精神病药物一致的行为效应，这些效应通过拮抗多巴胺和去甲肾上腺素受体介导，与感觉运动门控失调相关。Iloperidone（1及3 mg/kg）可防止1 mg/kg PCP治疗导致的PPI破坏效应。Iloperidone（0.3 mg/kg）能够防止Cirazoline引起的PPI缺陷，其机制并不依赖于对惊跳反应幅度的影响。[4]Iloperidone（10 mg/kg）和Melperone（10 mg/kg）在大鼠伏隔核（NAC）中引起的DA释放量相比于mPFC要小或相等，但它们均不增加NAC中乙酰胆碱（ACh）的释放。[5]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 4 mg/mL (9.37 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 65 mg/mL (152.41 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| atypical \| HP873 \| Dopamine Receptor \| Serotonin Receptor \| Iloperidone \| inhibit \| 5-HT Receptor \| symptoms \| HP-873 \| antipsychotic \| schizophrenia
相关产品	Cinchonidine \| Oxolinic acid \| Citicoline \| Alverine citrate \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Fluoxetine hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE \| Octopamine hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Dexmedetomidine hydrochloride
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| FDA 上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

伊潘立酮|||HP 873|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子