化合物 Larotrectinib sulfate|T6880|TargetMol

Larotrectinib sulfate
1223405-08-0

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上海更新日期：2024-09-24

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Larotrectinib sulfate

英文名称：: Larotrectinib sulfate

CAS号：: 1223405-08-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.69%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6880

Product Introduction

Bioactivity

名称	Larotrectinib sulfate
描述	Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) is an oral active and specific ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK).
细胞实验	Concentrations: 10,100,1000 nM. Method: Ba/F3 cells expressing MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA) or EV were lysed after 5 h of treatment with the indicated doses of drugs (ARRY-470; G,gefitinib 1,000 nM) or DMSO control.The cell lysate is used for western blot analysis.
动物实验	Animal Models: Adult male C3H/HeJ mice. Formulation: Labrafac; polygly-colyzed glyceride. Dosages: 10-100 mg/kg. Administration: p.o.
体外活性	Larotrectinib是一种特定的激酶抑制剂，具有针对TRKA/TRKB/TRKC的纳摩级活性，但对其他激酶没有显著的抑制作用(1 μM)。Larotrectinib不抑制表达其他致癌基因靶点(EGFR, ROS1或ALK)的Ba/F3细胞的增殖，也不抑制不含NTRK1融合基因的肺和结直肠细胞系的增殖。它能够引起KM12细胞G1期的细胞周期停滞和凋亡。
体内活性	早期/持续而非晚期/急性给予ARRY-470(LOXO-101)明显减轻了骨癌痛，并阻断了感觉神经纤维的异位生长和肿瘤负重骨中神经瘤样结构的形成，但对肿瘤生长或骨重塑没有显著抑制作用。其穿过血脑屏障的能力非常有限。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (94.96 mM) Ethanol : 10 mg/mL (19 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	inhibit \| Larotrectinib sulfate \| Inhibitor \| LOXO 101 Sulfate \| Tropomyosin related kinase receptor \| ARRY470 \| LOXO101 Sulfate \| Trk Receptor \| LOXO101 \| LOXO 101 \| Larotrectinib (LOXO-101) Sulfate \| LOXO-101 \| Apoptosis \| ARRY 470 \| LOXO-101 Sulfate \| Larotrectinib Sulfate
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌上市药物库 \| 激酶抑制剂库 \| FDA 上市药物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子