化合物 Rociletinib|T2369|TargetMol

Rociletinib
1374640-70-6

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Rociletinib

英文名称：: Rociletinib

CAS号：: 1374640-70-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.25%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2369

Product Introduction

Bioactivity

名称	Rociletinib
描述	Rociletinib (CNX-419) is an orally available small molecule, irreversible inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Cells are seeded at 3,000 cells per well in growth media supplemented with 5% FBS, 2 mmol/L, L-glutamine, and 1% penicillin–streptomycin, allowed to adhere overnight, and treated with a dilution series of test compounds for 72 hours. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results are represented as background-subtracted relative light units normalized to a dimethyl sulfoxide (DMSO)–treated control. Growth inhibition (GI 50) values are determined by GraphPad Prism 5.04. MK-2206 and XL-880 compounds are obtained from Selleck Chemical. CI data are generated using CalcuSyn.(Only for Reference)
激酶实验	Inhibition Kinetics Studies: Recombinant human wild-type and T790M/L858R double mutant EGFR, both Nterminal GST-tagged, are used in the assay. The Omnia continuous read assay is performed as described by the vendor.
体外活性	CO-1686在所有EGFR突变体模型以及表达EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M的转基因小鼠中引起显著的剂量依赖性肿瘤生长抑制.
体内活性	CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。耐CO-1686的NSCLC细胞系表现出上皮 - 间充质转变的迹象并且对AKT抑制剂的敏感性增加。CO-1686在表达突变型EGFR的细胞中抑制p-EGFR,其IC50范围为62至187 nM,同时在三种WT EGFR表达细胞中抑制EGFR磷酸化,IC50> 2,000 nM。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (167.4 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	CNX 419 \| AVL 301 \| HER1 \| Inhibitor \| inhibit \| CO 1686 \| EGFR \| ErbB-1 \| Rociletinib \| AVL301 \| CNX419 \| Epidermal growth factor receptor \| CO1686
相关产品	Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Khellin \| Osimertinib mesylate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| FDA 上市激酶抑制剂库

CO-1686|||CNX-419|||AVL-301|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子