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XIAP 抑制剂 Embelin 通过上调 DR4 和 DR5 增强 TRAIL 诱导的人白血病细胞凋亡

本研究旨在探讨低毒性 Embelin 对 TRAIL 诱导的人白血病细胞凋亡的影响及其可能的机制。
方法和结果：
我们的研究表明，低毒性 Embelin 通过 HL-60 细胞中 DR4 和 DR5 的上调和半胱天冬酶激活增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡。泛半胱天冬酶抑制剂 Z-VAD-FMK 抑制 TRAIL 单独或与低毒 Embelin 联合诱导的细胞凋亡，这表明细胞毒作用是由半胱天冬酶依赖性细胞凋亡介导的。尽管 Embelin 是一种 X 染色体连接的凋亡抑制因子 （XIAP） 抑制剂，但在暴露于低毒性 Embelin 和 TRAIL 的 HL-60 细胞中检测到 XIAP 对细胞死亡的非依赖性影响。低毒性 Embelin 上调 DR4 和 DR5 表达以增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡。当 DR4/DR5 被敲低时，Embelin 对 TRAIL 诱导的细胞凋亡的致敏作用明显减弱。
结论：
这些数据表明，低毒性 Embelin 通过上调 DR4 和 DR5 增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡，表明低毒性 Embelin 和 TRAIL 的组合可能成为一种潜在的抗白血病策略。

Embelin 抑制 TNF α 转换酶和癌细胞转移：分子动力学和实验证据。

Embelin 是一种醌衍生物，存在于 Embelia ribes Burm（Myrsinaceae）的果实中。它已被证明具有多种治疗潜力，包括驱虫、抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌和抗炎。几项研究表明，Embelin 的抗炎活性是由 TNF-α 的减少介导的。后者合成为膜锚定蛋白 （pro-TNF-α）;然后，促 TNF-α 的可溶性成分通过称为 TNF-α 转换酶 （TACE） 的蛋白酶的作用释放到细胞外间隙。因此，TACE 已被提议作为炎症和癌症的治疗靶点。
方法和结果：
我们使用分子对接和实验方法分别研究了 Embelin 对 TACE 和人癌细胞特征的对接电位和分子效应。我们证明 Embelin 是 TACE 的潜在抑制剂。此外，体外研究表明，它通过灭活乳腺癌细胞中的 MMP、VEGF 和 hnRNP-K 等转移信号分子来抑制癌细胞的恶性特性。
结论：
基于分子动力学和实验数据，Embelin 被提议为一种天然的抗炎和抗癌药物。

Embelin 通过限制 IL-6/STAT3 信号传导来减少结肠炎相关的肿瘤发生。

Embelin 是细胞凋亡蛋白 X 连锁抑制剂 （XIAP） 的小分子抑制剂，具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。我们之前表明，Embelin 在体外抑制结肠癌细胞的生长，并有效抑制 1,2-二甲基肼二盐酸盐诱导的小鼠结肠癌变。
方法和结果：
在这里，我们使用嘧氧基甲烷/葡聚糖硫酸钠 （AOM/DSS） 模型探讨了 Embelin 对结肠炎相关癌症 （CAC） 的抗肿瘤作用和机制，特别关注 Embelin 是否通过 IL-6/STAT3 通路发挥其作用。我们发现 Embelin 显着降低了荷 CAC 小鼠的发病率和肿瘤大小。除了抑制肿瘤上皮细胞的增殖外，Embelin 还抑制结肠 IL-6 的表达和分泌，以及随后在体内的 STAT3 激活。重要的是，体外研究表明，在结肠癌细胞中，Embelin 通过刺激含有 Src 同源结构域 2 的蛋白酪氨酸磷酸酶 （SHP2） 活性来减少组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活。此外，Embelin 在肿瘤发展之前保护小鼠免受 AOM/DSS 诱导的结肠炎。Embelin 降低了 IL-1β 、 IL-17a 和 IL-23a 的表达以及浸润结肠组织的 CD4 （+） T 细胞和巨噬细胞的数量。
结论：
因此，我们的研究结果表明，Embelin 抑制 CAC 肿瘤发生，其抗肿瘤作用部分是通过限制 IL-6/STAT3 激活和 Th17 免疫反应介导的。Embelin 可能是预防和治疗 CAC 的潜在药物。

Embelin 通过直接诱导癌细胞凋亡和间接限制 IL-6 相关的炎症和免疫抑制细胞来抑制胰腺癌进展。

胰腺癌是一种侵袭性恶性肿瘤，对常规化疗无反应。在这里，研究了 Embelin 对胰腺癌的抗炎和抗肿瘤作用。
方法和结果：
Embelin 通过抑制 STAT3 和激活 p53 信号通路显著减弱细胞侵袭、增殖和诱导细胞凋亡。Embelin 通过抑制 IL-6 分泌，显著降低胰腺癌细胞在体内的致瘤性，这与减少炎症细胞和免疫抑制细胞、IL-17A（+） Th17、GM-CSF（+） Th、MDSCs 和 Treg 有关。此外，Embelin 降低 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
结论：
综上所述，Embelin 代表了一种用于胰腺癌临床治疗的新型候选治疗药物。