丹参酮IIA磺酸盐|T2946|TargetMol

Tanshinone IIA sulfonate sodium
69659-80-9

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上海更新日期：2024-09-23

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产品详情:

中文名称：: 丹参酮IIA磺酸盐

英文名称：: Tanshinone IIA sulfonate sodium

CAS号：: 69659-80-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.04%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2946

Product Introduction

Bioactivity

名称	Tanshinone IIA sulfonate sodium
描述	Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA extracted from Savia miltiorrhiza; a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Tanshinone IIA sulfonate sodium (12.5 μM) inhibits hypoxia-induced PKG and PPAR-γ downregulation in PASMCs and distal pulmonary arteries of rats.
体外活性	Tanshinone IIA sulfonate sodium (12.5 μM)能够抑制低氧诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)和远端肺动脉中PKG和PPAR-γ的下调。通过特异性敲除PKG或PPAR-γ，可以预防Tanshinone IIA sulfonate sodium 对低氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表达的抑制效果。通过特异性敲除PKG或PPAR-γ，可逆转Tanshinone IIA sulfonate sodium 对低氧PASMCs基础钙浓度和SOCE的抑制效果。PKG-PPAR-γ信号轴参与Tanshinone IIA sulfonate sodium 对低氧PASMCs增殖的抑制作用。PPAR-γ激动剂促进Tanshinone IIA sulfonate sodium 对低氧PASMCs基础[Ca2+]i和SOCE的保护作用。Tanshinone IIA sulfonate sodium 以剂量依赖性方式抑制人类肝微粒体(HLMs)和CYP3A4亚型的CYP3A4活性。Tanshinone IIA sulfonate sodium 对CYP3A4的KM和Vmax值分别为54.8±14.6 μM和0.9±0.1 nmol/mg蛋白/min(对于HLMs)以及7.5±1.4 μM和6.8±0.3 nmol/nmol P450/min(对于CYP3A4)。CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP2C19对STS的代谢影响最小或无影响。Tanshinone IIA sulfonate sodium 主要抑制体外CYP3A4的活性。
体内活性	Tanshinone IIA sulfonate sodium (10 mg/kg, 20 mg/kg)及多奈哌齐能缩短逃避潜伏期，增加穿越原平台位置的次数，增长在目标象限的停留时间。Tanshinone IIA sulfonate sodium 能降低乙酰 Choline 酯酶(AChE)活性，并提升 Choline 乙酰转移酶(ChAT)在SCOP处理的小鼠海马和皮层中的活性。此外，Tanshinone IIA sulfonate sodium 提高超氧化物歧化酶(SOD)的活性，降低海马和皮层中的丙二醛(MDA)与活性氧种(ROS)水平[1]。Tanshinone IIA sulfonate sodium 的预防使用(30 mg/kg/天)能缓解慢性缺氧PH大鼠模型中因缺氧引起的特征性变化[2]。Tanshinone IIA sulfonate sodium (20, 10, 和 5 mg/kg, i.p.)有效预防腹膜粘连而不影响大鼠吻合口的愈合。与粘连模型组相比，Tanshinone IIA sulfonate sodium 处理组在缺血组织中显著提高腹膜灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比率，同时降低TGF-β1与I型胶原的表达[5]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (126.14 mM), The compound is unstable in solution. Please use soon.
关键字	CRAC Channel \| Calcium release-activated channels \| Tanshinone IIA sulfonate sodium \| Ca2+ release-activated Ca2+ channels \| inhibit \| Inhibitor
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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子