化合物 ETC1002|T3625|TargetMol

Bempedoic acid
738606-46-7

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 ETC1002

英文名称：: Bempedoic acid

CAS号：: 738606-46-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.94%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3625

Product Introduction

Bioactivity

名称	Bempedoic acid
描述	Bempedoic acid (ETC1002) is an orally available, once-daily LDL-C lowering small molecule designed to lower elevated levels of LDL-C and to avoid side effects associated with existing LDL-C lowering therapies. Bempedoic acid(ETC1002) is absorbed rapidly in the small intestine and enters the liver through cell surface receptors different from those transporters that selectively take up statins. Bempedoic acid(ETC1002) is a regulator of lipid and carbohydrate metabolism.
细胞实验	Primary rat hepatocytes and differentiated human MDMs are treated with indicated concentrations of ETC-1002 for 12 h. Working solutions of ETC-1002 are prepared in serum-free RPMI 1640 containing 12 mM HEPES, 10,000 U/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin. (Only for Reference)
激酶实验	7.5× compounds are added to a 96-well PolyPlate containing 60 μL of Buffer per well with substrates CoA (200 μM), ATP (400 μM), and [14C]citrate. Reaction is started with 4 μL (300 ng/well) ACL, and the plate is incubated at 37°C for 3 h. Th
体外活性	ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物,在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂（活化状态,ECT-1002-CoA）.ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移.ETC-1002可恢复饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中脂肪AMPK活性,降低JNK磷酸化,减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达.
体内活性	TC-1002作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）,抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平,降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (116.11 mM)
关键字	Bempedoic acid \| ESP 55016 \| ATP Citrate Lyase \| inhibit \| Inhibitor \| ESP55016 \| AMP-activated protein kinase \| ACLY \| AMPK
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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子