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波生坦水合物|T6265|TargetMol

Bosentan (hydrate)
157212-55-0
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上海 更新日期:2025-03-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
波生坦水合物
英文名称:
Bosentan (hydrate)
CAS号:
157212-55-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.86%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6265

Product Introduction

Bioactivity

名称Bosentan (hydrate)
描述Bosentan hydrate (Ro 47-0203) is a competitive and dual antagonist of endothelin-1 at the endothelin-A (ET-A) and endothelin-B (ET-B) receptors.
细胞实验Bosentan is prepared in DMSO and diluted with appropriate medium before use[2]. Cell viability is evaluated by the trypan blue exclusion test. Human dermal fibroblasts are treated with the indicated concentration of Bosentan (10, 20 and 40 μM). Cell viability is examined at 24 and 48 hours. Stained (dead) and unstained (viable) cells are counted with a hematocytometer[2].
体外活性Bosentan 竞争性地阻断了[125 I]标记的ET-1在人类平滑肌细胞(ET-A受体)及人类胎盘(ET-B受体)上的特异性结合。Bosentan同时还抑制了选择性ET-B配体在猪气管上的结合。由ET-1在孤立的大鼠主动脉(ET-A)引起的收缩,以及通过选择性ET-B激动剂萨拉毒素S6C在大鼠气管上引起的收缩,均被Bosentan竞争性抑制(pA2分别为7.2和6.0),萨拉毒素S6C在兔上腔静脉产生的内皮依赖性舒张也被Bosentan抑制(pA2=6.7)。40种其他肽类、前列腺素、离子和神经递质的结合并未受Bosentan显著影响,显示其对ET受体的特异性。[1]
体内活性Bosentan通过静脉注射和口服两种方式抑制了对大ET-1的升压反应,具有长期作用效果且无内源性激动剂活性。Bosentan还能抑制ET-1和sarafotoxin S6C的降压和升压效果。其药理特性使Bosentan在管理与血管收缩有关的临床疾病中具有潜在的用途。Bosentan是首个口服非肽类混合ETA/B受体拮抗剂。长期治疗Bosentan可显著提高患有CHF的大鼠的存活率、血液动力学和心脏重塑能力。与血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂相比,Bosentan同样能显著降低动脉BP。在急性心肌梗塞后患有CHF的大鼠中使用Bosentan可以显著降低动脉BP,并与ACE抑制剂产生叠加效果。Bosentan的急性和长期治疗还能通过降低外周和肺部血管阻力以及增加心输出量,改善患有CHF患者的全身和肺部血液动力学。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 93 mg/mL (163.3 mM)
Ethanol : 2 mg/mL (3.51 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Bosentan (hydrate) | Endothelin Receptor | Bosentan | inhibit | Inhibitor
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波生坦水合物|||Ro 47-0203|||Bosentan Hydrate|||Benzenesulfonamide|||Actelion|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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