沙芬酰胺甲磺酸盐|T6651|TargetMol

Safinamide mesylate
202825-46-5

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上海更新日期：2024-09-23

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产品详情:

中文名称：: 沙芬酰胺甲磺酸盐

英文名称：: Safinamide mesylate

CAS号：: 202825-46-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.41%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6651

Product Introduction

Bioactivity

名称	Safinamide mesylate
描述	Safinamide mesylate (EMD 1195686 mesylate) , a mesylate salt of Safinamide, can reversibly and specifically inhibit MAO-B (IC50: 98 nM), has 5918-fold selectivity against MAO-A.
动物实验	Animal Models: DA-depleted C57BL miceFormulation: sterile 0.9% sodium chloride solutionDosages: 20 mg/kgAdministration: Inject intraperitoneally in a single dose
体外活性	Safinamide 是一种在大鼠脑线粒体中对MAO-B有高度特异性的抑制剂（IC50: 98 nM），同时也能抑制人脑中的MAO-B（IC50: 9 nM）。此外，Safinamide 在大鼠皮层膜的Na+通道结合位点II上具有高亲和力（IC50: 8 μM），并能浓度依赖和状态依赖地抑制大鼠皮质神经元中的快速Na+电流。Safinamide 阻断大鼠皮质神经元中的N型Ca2+电流（IC50: 23 μM），抑制因去极化条件诱导的大鼠海马突触小体中谷氨酸释放（IC50: 9 μM）。在大鼠初级皮质神经元中，Safinamide（IC50: 1.4 μM）在veratridine作用前1小时孵育，通过阻断电压依赖性Na+和Ca2+通道的开放减少神经元损伤。Safinamide 在人MAO-B上的结合力很强（Ki: 0.5 μM），以延伸的构象结合到人MAO-B，占据了黄素和入口腔。
体内活性	Safinamide (经口) 依剂量抑制小鼠脑MAO-B（IC50: 0.6 mg/kg），且MAO-B活性从8小时开始快速恢复。Safinamide显著抑制黑质紧凑部细胞体退化。在海马神经元损失之前15分钟腹腔注射Safinamide，从10 mg/kg开始显示神经保护作用，对抗氯胺酸所致。在缺血后3小时给予Safinamide（100 mg/kg, 腹腔注射）对海马神经元显示出相关的神经保护效果。Safinamide具有高口服生物利用度（80-92%），在0.5-2小时内达到血浆峰值后迅速吸收，其在小鼠、大鼠和猴子中的终末半衰期分别约为3小时、7小时和13小时。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 11 mg/mL (27.6 mM) DMSO : 40 mg/mL (100.39 mM), Sonication is recommended. H2O : 73 mg/mL (183.2 mM)
关键字	EMD 1195686 \| Monoamine Oxidase \| EMD-1195686 \| EMD1195686 Mesylate \| neuroprotective \| EMD-1195686 Mesylate \| NW 1015 \| inhibit \| OGD/R \| NW1015 \| Glucose \| neurorescuing \| Safinamide \| Safinamide mesylate \| anticonvulsant \| MAO \| PNU-151774E,FCE-28073 \| deprivation/reperfusion \| FCE-26743 \| Safinamide Mesylate \| FCE 26743 \| Parkinson \| PNU-151774E,FCE 28073 \| α-aminoamide derivative \| EMD1195686 \| Stroke \| FCE26743 \| EMD 1195686 Mesylate \| Inhibitor
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沙芬酰胺甲磺酸盐|||PNU-151774E,FCE28073|||PNU-151774E|||NW-1015|||EMD 1195686 mesylate|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子