化合物 Pracinostat|T1890|TargetMol

Pracinostat
929016-96-6

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Pracinostat

英文名称：: Pracinostat

CAS号：: 929016-96-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.65%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1890

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pracinostat
描述	Pracinostat (SB939) is a novel HDAC inhibitor with improved in vivo properties compared to other HDAC inhibitors currently in Clinicalal trials, allowing oral dosing. Data demonstrate that Pracinostat is a potent and effective anti-tumor drug with potential as an oral therapy for a variety of human hematological and solid tumors.
细胞实验	Cells are seeded in 96-well plates in the log growth phase at a predetermined optimal density, and rested for 24 hours (adherent cells) or 2 hours (suspension cells), respectively. They are exposed to different concentrations of SB939 for 96 hours. Cell proliferation assays are done using either the CyQUANT cell proliferation assay kit for adherent cells or the CellTiter96 Aqueous One solution cell proliferation kit for suspension cells.(Only for Reference)
激酶实验	HDAC enzyme assay: All recombinant HDAC enzymes, with the exception of SIRT1, are cloned and expressed in S*BIO. The reaction mix containing 2.5 or 5 μL of the HDAC isoenzyme, assay buffer (25 mM Tris-HCl, pH 7.5; 137 mM NaCl; 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2 and 1 mg/mL BSA), different concentrations of SB939, and the fluorogenic deacetylase substrate Flour de LysTM in a total reaction volume of 33 μL is incubated at room temperature for 2 hours. 16 μL of Flour de LysTM developer is added and incubated for an additional 10 minutes. The emitted light is measured at 460 nm in a microplate reader. IC50 values are generated using the XLfit software.
体外活性	50 mg/kg SB939选择性刺激CT-116移植瘤组织生长.SB939对SAHA的肿瘤生长抑制率为94％.SB939作用于裸鼠,比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性.SB939抑制APCmin鼠腺瘤形成和提高血球密度,效果比5-氟尿嘧啶好.SB939作用于肿瘤模型(HCT-116,PC-3,A2780,MV4-11,Ramos),具有抗癌活性和高效性.
体内活性	SB939对HDAC的选择性比锌结合的非HDAC酶、受体和离子通道高100倍。SB939可显著抑制HDAC II类同工酶,HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9和HDAC10,IC50值范围为40 nM至137 nM,对HDAC6无此作用,其显示的IC50为1008 nM。它显著抑制HDAC IV类酶的HDAC11,IC50为93 nM,但对III类HDACs的SIRT1没有抑制活性。SB939对各种肿瘤细胞系,尤其是白血病细胞和皮肤T细胞淋巴瘤细胞显示出显著的抗增殖活性,IC50值范围从50 nM（H9细胞）至170 nM（HEL92.1.7细胞）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 26 mg/mL (72.5 mM) DMSO : 75 mg/mL (209.22 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Apoptosis \| Pracinostat \| Inhibitor \| cancer \| inhibit \| SB-939 \| HDAC \| MBLAC2 \| SB 939 \| Histone deacetylases
相关产品	Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Curcumin \| Stavudine \| Tributyrin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Kaempferol
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

SB939|TargetMol

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子