929016-96-6
中文名称
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
英文名称
Pracinostat
CAS
929016-96-6
分子式
C20H30N4O2
分子量
358.478
MOL 文件
929016-96-6.mol
更新日期
2024/04/30 16:16:37
结构式
基本信息
中文别名
SB939抑制剂
化合物PRACINOSTAT
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 (SB 939)
化合物PRACINOSTAT
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 (SB 939)
英文别名
SB939
CS-60
Pracinostat
SB939, >98%
Pracinostat, >=98%
Pracinostat (SB939)
SB 939 Pracinostat
SB939
SB-939
SB 939
Pracinostat USP/EP/BP
Pracinostat Hydrochloride
CS-60
Pracinostat
SB939, >98%
Pracinostat, >=98%
Pracinostat (SB939)
SB 939 Pracinostat
SB939
SB-939
SB 939
Pracinostat USP/EP/BP
Pracinostat Hydrochloride
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.11 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥11.4 mg/mL in DMSO; ≥24.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 8.67±0.23(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
常见问题列表
生物活性
Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。
体外研究
SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。
体内研究
SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。
特征
SB939是最好的HDAC抑制剂，且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。
生物活性
Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
HDAC10
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 43 nM |
|
HDAC5
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 49 nM |
|
HDAC4
(Cell-free assay) | 56 nM |
体外研究
SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。
体内研究
SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。
供应商信息 更多
武汉海昕药物研究有限公司
黄金产品
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产品介绍：
英文名称：Pracinostat
CAS：929016-96-6
纯度：99%
包装信息：1g;1KG/Bag
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
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025-58849295 18951903616
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英文名称：SB939 ( Pracinostat )
CAS：929016-96-6
纯度：≥99%
包装信息：10mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量：
50mg
现货日期：
2024/4/26 15:11:39
晶墨(厦门)生物科技有限公司
现货
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13621943973 13515979683
产品介绍：
英文名称：SB 939
CAS：929016-96-6
纯度：>98%
包装信息：1g, 5g,10g,100g
备注：30g
库存量：
5g
现货日期：
2024/4/22 19:07:07
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010-82848833 400-666-7788
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英文名称：Pracinostat
CAS：929016-96-6
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
英文名称：Pracinostat
CAS：929016-96-6
纯度：>98%
包装信息：200MG
备注：12000
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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18521735133 18521732826
产品介绍：
中文名称：Pracinostat (SB939),HDAC抑制剂
英文名称：Pracinostat (SB939)
CAS：929016-96-6
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 1352.90;50mg/RMB 4354.90;5mg/RMB 829.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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中文名称：(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
英文名称：Pracinostat
CAS：929016-96-6
纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：Gefarnate;Gefarnate;吉法酯
英文名称：Pracinostat
CAS：929016-96-6
包装信息：1 mg;1 mL;10 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海笛柏生物科技有限公司
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英文名称：Pracinostat
CAS：929016-96-6
纯度：>=98%
包装信息：5mg;25mg;100mg;
备注：试剂级
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英文名称：Pracinostat
CAS：929016-96-6
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称：Pracinostat (SB939)
CAS：929016-96-6
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
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18620099427
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英文名称：Pracinostat (SB939)
CAS：929016-96-6
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
备注：可定制包装规格
上海思言生物科技有限公司
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CAS：929016-96-6
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
大道生物科技（绍兴）有限公司
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19138486554 18582380095
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英文名称：Pracinostat(SB939)
CAS：929016-96-6
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg 20mg 50mg 100mg 200mg 1g
上海一飞生物科技有限公司
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英文名称：Pracinostat
CAS：929016-96-6
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg
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英文名称：sb939
CAS：929016-96-6
纯度：95% HPLC
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天津凯利奇生物科技有限公司
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中文名称：(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
英文名称：SB 939 Pracinostat
CAS：929016-96-6
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g