929016-96-6
中文名称
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
英文名称
Pracinostat
CAS
929016-96-6
分子式
C20H30N4O2
分子量
358.478
MOL 文件
929016-96-6.mol
更新日期
2024/12/20 10:10:32
结构式
基本信息
中文别名
SB939抑制剂
化合物PRACINOSTAT
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 (SB 939)
化合物PRACINOSTAT
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 (SB 939)
英文别名
SB939
CS-60
Pracinostat
SB939, >98%
Pracinostat, >=98%
Pracinostat (SB939)
SB 939 Pracinostat
SB939
SB-939
SB 939
Pracinostat USP/EP/BP
Pracinostat Hydrochloride
CS-60
Pracinostat
SB939, >98%
Pracinostat, >=98%
Pracinostat (SB939)
SB 939 Pracinostat
SB939
SB-939
SB 939
Pracinostat USP/EP/BP
Pracinostat Hydrochloride
所属类别
生物化工:HDAC 抑制剂
物理化学性质
密度 | 1.11 |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | insoluble in H2O; ≥11.4 mg/mL in DMSO; ≥24.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
酸度系数(pKa) | 8.67±0.23(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | White to light brown |
常见问题列表
生物活性
Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。
体外研究
SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比,SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞,诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化,且诱导细胞周期停滞。
体内研究
SB939作用于裸鼠,比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤,选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠,肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠,抑制腺瘤形成和提高血球密度,效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos),具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性,且安全。
特征
SB939是最好的HDAC抑制剂,且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。
生物活性
Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
靶点
Target | Value |
HDAC10
(Cell-free assay) | 40 nM |
HDAC3
(Cell-free assay) | 43 nM |
HDAC5
(Cell-free assay) | 47 nM |
HDAC1
(Cell-free assay) | 49 nM |
HDAC4
(Cell-free assay) | 56 nM |
体外研究
SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比,SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞,诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化,且诱导细胞周期停滞。
体内研究
SB939作用于裸鼠,比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤,选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠,肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠,抑制腺瘤形成和提高血球密度,效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos),具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性,且安全。
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中文名称:(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
英文名称:SB 939 Pracinostat
CAS:929016-96-6
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
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2g
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英文名称:SB 939
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纯度:>98%
包装信息:1g, 5g,10g,100g
备注:30g
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中文名称:(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
英文名称:Pracinostat (SB939)
CAS:929016-96-6
纯度:98%
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英文名称:Pracinostat
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英文名称:Pracinostat
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包装信息:200MG
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中文名称:Pracinostat (SB939),HDAC抑制剂
英文名称:Pracinostat (SB939)
CAS:929016-96-6
纯度:>=98%
包装信息:10mg/RMB 1352.90;50mg/RMB 4354.90;5mg/RMB 829.90
备注:试剂级
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中文名称:(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
英文名称:Pracinostat
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包装信息:1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:标准对照品,小分子,药物杂质及医药中间体)
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中文名称:化合物 Pracinostat
英文名称:Pracinostat
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纯度:99.65%
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英文名称:Pracinostat
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包装信息:5mg;25mg;100mg;
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英文名称:SB939 ( Pracinostat )
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包装信息:2g
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包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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英文名称:Pracinostat (SB939)
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CAS:929016-96-6
纯度:98% HPLC
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英文名称:Pracinostat(SB939)
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纯度:98% HPLC
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英文名称:Pracinostat (SB939)
CAS:929016-96-6
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg