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化合物 A 769662|T2468|TargetMol

A-769662
844499-71-4
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上海 更新日期:2024-09-23

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 A 769662
英文名称:
A-769662
CAS号:
844499-71-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.58%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2468

Product Introduction

Bioactivity

名称A-769662
描述A-769662 is an effective, reversible AMPK activator(EC50=0.8 μM).
细胞实验Cell viability of MEF cells treated or not with A-769662 is performed as follows: cells are harvested by trypsinization and incubated with 0.5 mg/mL RNase and 50 μg/mL propidium iodine at room temperature in the dark; cell viability is analyzed by flow cytometry using a FACScanto flow cytometer, using an excitation laser at 488 nm and a propidium iodine fluorescence detection at 600 nm. To determine the proportion of cells in each phase of the cell cycle, cells are harvested by trypsinization, collected by centrifugation, washed in PBS and fixed overnight in 80% ethanol at -20 °C. Subsequently, these fixed cells are centrifuged to remove the fixative and incubated for 20 minutes in the dark at room temperature in PBS containing 0.5 mg/mL RNase and 50 μg/mL propidium iodine. Flow cytometry analysis is performed as above. The proportion of cells in G1, S, and G2 is determined using the MODFIT program. Cell culture pictures are taken at the indicated times using a camera coupled to an inverted microscope with a 20 × objective. (Only for Reference)
激酶实验96-well AMPK assay: AMPK activity is measured by monitoring phosphorylation of the SAMS peptide substrate (20 mM in standard assays and 100 mM in additivity assays) following a previously described protocol (Anderson et al., 2004). To determine whether A-769662-induced AMPK activation occurs in a reversible manner, AMP or A-769662 are preincubated with rat liver AMPK for 10 minutes at 20 times standard assay concentrations prior to dilution and measurement of AMPK activity.
体外活性在ob/ob小鼠中,A-769662(30 mg/kg, b.i.d. ),能够减少PEPCK、G6Pase和FAS的肝脏表达,降低血浆葡萄糖含量,降低血浆和肝脏中甘油三酯水平,从而减少体重的增加.
体内活性在多种组织和物种纯化得到的AMPK,均能够被A-769662以剂量依赖的方式激活。对于AMPK来源于纯化的大鼠肝脏(EC50=0.8 μM)大鼠心脏(EC50=2.2 mM),大鼠肌肉(EC50=1.9 mM),或人胚肾细胞(HEKs)(EC50=1.1 mM)。在肝细胞中,A-769662增加ACC磷酸化,抑制脂肪酸合成,原代大鼠肝细胞(IC50=3.2 μM),小鼠肝细胞(IC50=3.6 μM)。通过抑制AMPK在Thr-172上的去磷酸化作用和变构调节,A-769662能够激活AMPK。A-769662能够抑制纯化的26S蛋白酶体的体外活性。A-769662能够抑制细胞增殖和DNA合成。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 3.6 mg/mL (10 mM)
DMSO : 45 mg/mL (124.86 mM)
关键字Inhibitor | inhibit | AMP-activated protein kinase | A-769662 | AMPK | A769662
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A 769662|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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