化合物Deruxtecan|T15098|TargetMol

Deruxtecan
1599440-13-7

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物Deruxtecan

英文名称：: Deruxtecan

CAS号：: 1599440-13-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.20%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15098

Product Introduction

Bioactivity

名称	Deruxtecan
描述	Deruxtecan is an ADC drug-linker conjugate composed of a derivative of DX-8951 (DXd) and a maleimide-GGFG peptide linker used in the synthesis of DS-8201 and U3-1402.
体外活性	方法：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a) 的标量浓度为 0.005 μg/mL、0.05 μg/mL、0.2 μg/mL、0.5 μg/mL 和 2.0 μg/mL。药物治疗三天后，收获整个细胞，离心并用碘化丙啶（2μl500μg/ ml储备溶液在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中）染色。结果：DS-8201 诱导细胞死亡，平均 IC50 值为 0.03 μM (p<0.0001)； 3+ HER2/neu 卵巢 CS 细胞系中观察到了统计学差异，DS-8201a 的平均 IC50 为 0.03 μM；代表性 HER2/neu 非表达细胞系，DS-8201a 的平均 IC50 为 20.02 μM。[2]
体内活性	方法：HER2阳性肿瘤的小鼠模型接受Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)（10 mg/kg，i.v)治疗，也有联合使用抗PD-1抗体以评估协同效应，监测肿瘤生长情况，并通过流式细胞术分析肿瘤内免疫细胞组成及功能。结果：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)显著抑制了肿瘤生长，并且在某些情况下导致完全缓解(CR)；治疗后达到CR的小鼠能够排斥再次接种的CT26.WT-hHER2细胞以及未转基因的CT26.WT-mock细胞，显示了免疫记忆的形成；Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)增加了肿瘤内浸润的CD8+ T细胞数量，上调了树突状细胞(DCs)的激活标志CD86表达，增强了PD-L1和MHC I类分子在肿瘤细胞上的表达；联合使用Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)和抗PD-1抗体比单药治疗更能有效抑制肿瘤生长，表明Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)可能通过激活免疫系统并上调PD-L1表达来促进抗肿瘤免疫。[1]
存储条件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 34 mg/mL (32.88 mM)
关键字	Drug-Linker Conjugates for ADC \| Inhibitor \| inhibit \| Deruxtecan
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Deruxtecan|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子