特拉匹韦|T6190|TargetMol

Telaprevir
402957-28-2

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 特拉匹韦

英文名称：: Telaprevir

CAS号：: 402957-28-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 96.9%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6190

Product Introduction

Bioactivity

名称	Telaprevir
描述	Telaprevir (Incivek) (VX-950) is an effective inhibitor of HCV NS3-4A serine protease (IC50: 0.35 μM).
细胞实验	Cells are incubated with various concentrations of Telaprevir for 48 hours. Cell viability is determined by using a tetrazolium (MTS)-based cell viability assay.(Only for Reference)
激酶实验	Determination of anti-HCV activity: Stable Huh-7 cells containing the self-replicating, subgenomic HCV replicon, which is identical in sequence to the I377neo/NS3-3'/wt replicon are used for anti-HCV assays. Replicon cells are incubated at 37 °C for the indicated period of time with Telaprevir serially diluted in DMEM plus 2% FBS and 0.5% dimethyl sulfoxide (DMSO). Total cellular RNA is extracted using an RNeasy-96 kit, and the copy number of HCV RNA is determined using a quantitative RTPCR (QRT-PCR) assay for the assessment of 50% inhibitory concentration (IC50
体外活性	在小鼠模型中, Telaprevir（10和25 mg/kg,p.o.）降低丙型肝炎病毒蛋白酶依赖的裂解（18.7%）和SEAP（18.4%）从肝脏到血液的分泌中.在基因型1b HCV感染人肝细胞的小鼠中,Telaprevir（200 mg/kg）处理1周可使HCV RNA降低,和MK-0608（50 mg/kg）联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒.
体内活性	Telaprevir （17.5 μM）完全消除复制细胞中HCV RNA,停止处理13天后也不再出现。Telaprevir和IFN-α联用可适度提高协同作用,降低HCV RNA复制并抑制耐药突变,但无明显毒性。Telaprevir时间依赖性地促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM。在Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞中,Telaprevir抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir处理HCV复制细胞,亲本Huh-7和HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 125 mg/mL (183.9 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Inhibitor \| Hepatitis C virus \| SARS-CoV \| LY570310 \| VX950 \| HCV Protease \| SARS coronavirus \| MP424 \| LY 570310 \| VX 950 \| HCV \| Telaprevir \| inhibit \| MP 424
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特拉匹韦|||VX-950|||MP-424|||LY-570310|||Incivek|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子