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乌帕替尼|T7503|TargetMol

Upadacitinib
1310726-60-3
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上海 更新日期:2026-05-08

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
乌帕替尼
英文名称:
Upadacitinib
CAS号:
1310726-60-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.94%
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T7503

Product Introduction

Bioactivity

名称Upadacitinib
描述Upadacitinib (ABT-494) is a highly potent, selective, and orally active JAK1 inhibitor with an IC₅₀ of 43 nM; its selectivity for JAK1 is approximately 74 times that for JAK2. Upadacitinib is being investigated for the treatment of autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis.
体外活性方法:RAW264.7 小鼠巨噬细胞加入浓度梯度(3, 6, 9 μg/mL)Upadacitinib ,处理 24 小时,CCK-8 法检测细胞活力。 结果:Upadacitinib 所用浓度无细胞毒性。[1] 方法:人全血利用 IL-6 刺激,使用浓度梯度 Upadacitinib 处理 10 分钟,流式检测 CD14+单核细胞和 CD3+ T 细胞中 pSTAT3。 结果:Upadacitinib 在全血中抑制 IL-6 信号,IC50 分别为 78 nM(单核)和 207 nM(T 细胞)。[2]
体内活性方法:小鼠随机分组,每日灌胃给药 Upadacitinib (3 mg/kg 和 6 mg/kg),每日一次。阳性对照,地塞米松 4 mg/kg),连续 5 天。末次给药后 4 小时进行 CLP 手术。术后 6 小时收集样本,并观察 7 天生存率。 结果:Upadacitinib(6 mg/kg)显著提高 CLP 小鼠的 7 天生存率,减轻肠道组织病理损伤,减少腹腔灌洗液中的细菌数量。[1] 方法:雌性 Lewis 大鼠,右后足垫注射结核分枝杆菌乳剂诱导关节炎,第 7-17 天给药(发病后)口服给药 Upadacitinib (1, 3, 10 mg/kg),每日两次,测量足肿胀;μCT 检测骨体积和骨密度;组织病理学评估。 结果:Upadacitinib 均呈剂量依赖性减轻足肿胀和骨破坏。[2] 方法:健康志愿者单次口服不同剂量乌帕替尼(1,3,12,24,36,48 mg)或托法替尼(5 mg),给药后 1,6,12 小时采血,全血离体刺激,检测 STAT 磷酸化抑制。 结果:乌帕替尼 3 mg 抑制 IL-6 诱导的 pSTAT3 约 50%。[2]
存储条件Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.63 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 55 mg/mL (144.6 mM), Sonication is recommended.
关键字Upadacitinib | orally active | Janus kinase | JAK2 | JAK1 | JAK | Inhibitor | inhibit | autoimmune | ABT494 | ABT 494
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乌帕替尼;ABT-494;TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (14年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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