特利列汀|T37522

Teneligliptin
760937-92-6

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上海更新日期：2024-12-02

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产品详情:

中文名称：: 特利列汀

英文名称：: Teneligliptin

CAS号：: 760937-92-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T37522

Product Introduction

Bioactivity

Name	Teneligliptin
Description	Teneligliptin (MP-513) is a novel dipeptidyl peptidase 4 (DPP IV) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus with hypoglycemic activity for the study of obesity and diabetes.
Kinase Assay	DPP-4 inhibition assay is carried out using either 5 ng purified recombinant human DPP-4 (rhDPP-4), human plasma (20-fold diluted with assay buffer; phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.003% Brij-35 solution), or rat plasma (10-fold diluted with assay buffer) Gly-Pro-MCA as a chromogenic substrate as described previously with slight modifications. DPP-4 inhibitors (Teneligliptin, Sitagliptin, and Vildagliptin) are diluted with assay buffer at several concentrations. Twenty microliters of inhibitor solution, 20 μL of the enzyme source, and 20 μL of Gly-Pro-MCA (final concentration, 25 μM) are mixed with 140 μL or 160 μL of assay buffer to initiate the enzyme reaction. After 20 min (rhDPP-4) or 1 h (plasma) at 37°C, the fluorescence intensity of 7-amino-4-methyl-coumarin (AMC) generated from Gly-Pro-MCA is measured using an automated microplate reader at 360 nm excitation and 465 nm emission. The fluorescence intensity of AMC corresponded to DPP-4 activity[1].
In vitro	Teneligliptin 以浓度依赖的方式抑制DPP-4 酶。 Teneligliptin 对人重组DPP-4、人类血浆和大鼠血浆的 IC50 值分别为 0.889 nM、1.75 nM 和 1.35 nM。使用 Gly-Pro-MCA 作为底物，rhDPP-4 作为酶源，进行了 Teneligliptin 的酶抑制动力学研究，Ki、Km 和 Vmax 值分别为 0.406 nM、24 μM 和 6.06 nmol/min。Teneligliptin 抑制 GLP-1(7-36)amide 的降解具有 IC50 值为 2.92 nM。[1]
In vivo	在 Wistar 大鼠中，口服 Teneligliptin 可有效抑制血浆 DPP-4，其 ED50 值为 0.41 mg/kg，且这种抑制效果在给药后 24 小时内仍然持续。在 Zucker 胖鼠的口服脂肪负荷实验中，1 mg/kg 剂量的 Teneligliptin 能够显著降低甘油三酯和游离脂肪酸的波动。连续两周口服 Teneligliptin 的 Zucker 胖鼠在口服糖负荷测试中表现出血糖波动的减少，同时在非禁食状态下，血浆甘油三酯和游离脂肪酸水平也有所降低。[1] 此外，Teneligliptin 还改善了非酒精性脂肪性肝病模型小鼠的肝脏组织病理特征，并降低了肝内甘油三酯水平，这与 AMPK 激活引起的肝脏脂质合成相关基因下调有关。[2]
Storage	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 20 mg/mL (46.88 mM), Sonication is recommended.
Keywords	Teneligliptin
Inhibitors Related	Teneligliptin hydrobromide \| Sitagliptin phosphate \| Sitagliptin \| Anagliptin \| Saxagliptin hydrate \| Sitagliptin phosphate monohydrate \| Vildagliptin \| Linagliptin \| Saxagliptin \| Trelagliptin \| Trelagliptin succinate \| Picolamine

特利列汀|||MP-513|||MP513|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子