特利列汀|T37522

Teneligliptin
760937-92-6

￥133 1mg 起订

￥283 5mg 起订

￥413 10mg 起订

上海更新日期：2024-09-20

TargetMol中国（陶术生物）

VIP12年

联系人：邵小姐

电话：021-021-33632979拨打

手机：15002134094 拨打

邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：: 特利列汀

英文名称：: Teneligliptin

CAS号：: 760937-92-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T37522

Product Introduction

Bioactivity

Name	Teneligliptin
Description	Teneligliptin (MP-513) is a novel dipeptidyl peptidase 4 (DPP IV) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus with hypoglycemic activity for the study of obesity and diabetes.
Kinase Assay	DPP-4 inhibition assay is carried out using either 5 ng purified recombinant human DPP-4 (rhDPP-4), human plasma (20-fold diluted with assay buffer; phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.003% Brij-35 solution), or rat plasma (10-fold diluted with assay buffer) Gly-Pro-MCA as a chromogenic substrate as described previously with slight modifications. DPP-4 inhibitors (Teneligliptin, Sitagliptin, and Vildagliptin) are diluted with assay buffer at several concentrations. Twenty microliters of inhibitor solution, 20 μL of the enzyme source, and 20 μL of Gly-Pro-MCA (final concentration, 25 μM) are mixed with 140 μL or 160 μL of assay buffer to initiate the enzyme reaction. After 20 min (rhDPP-4) or 1 h (plasma) at 37°C, the fluorescence intensity of 7-amino-4-methyl-coumarin (AMC) generated from Gly-Pro-MCA is measured using an automated microplate reader at 360 nm excitation and 465 nm emission. The fluorescence intensity of AMC corresponded to DPP-4 activity[1].
In vitro	Teneligliptin 以浓度依赖的方式抑制DPP-4 酶。 Teneligliptin 对人重组DPP-4、人类血浆和大鼠血浆的 IC50 值分别为 0.889 nM、1.75 nM 和 1.35 nM。使用 Gly-Pro-MCA 作为底物，rhDPP-4 作为酶源，进行了 Teneligliptin 的酶抑制动力学研究，Ki、Km 和 Vmax 值分别为 0.406 nM、24 μM 和 6.06 nmol/min。Teneligliptin 抑制 GLP-1(7-36)amide 的降解具有 IC50 值为 2.92 nM。[1]
In vivo	在 Wistar 大鼠中，口服 Teneligliptin 可有效抑制血浆 DPP-4，其 ED50 值为 0.41 mg/kg，且这种抑制效果在给药后 24 小时内仍然持续。在 Zucker 胖鼠的口服脂肪负荷实验中，1 mg/kg 剂量的 Teneligliptin 能够显著降低甘油三酯和游离脂肪酸的波动。连续两周口服 Teneligliptin 的 Zucker 胖鼠在口服糖负荷测试中表现出血糖波动的减少，同时在非禁食状态下，血浆甘油三酯和游离脂肪酸水平也有所降低。[1] 此外，Teneligliptin 还改善了非酒精性脂肪性肝病模型小鼠的肝脏组织病理特征，并降低了肝内甘油三酯水平，这与 AMPK 激活引起的肝脏脂质合成相关基因下调有关。[2]
Storage	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 20 mg/mL (46.88 mM), Sonication is recommended.
Keywords	Teneligliptin
Inhibitors Related	Teneligliptin hydrobromide \| Sitagliptin phosphate \| Sitagliptin \| Anagliptin \| Saxagliptin hydrate \| Sitagliptin phosphate monohydrate \| Vildagliptin \| Linagliptin \| Saxagliptin \| Trelagliptin \| Trelagliptin succinate \| Picolamine

特利列汀|||MP-513|||MP513|TargetMol

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子