特力利汀
中文名称:特力利汀
英文名称:Teneligliptin
CAS号:760937-92-6
分子式:C22H30N6OS
分子量:426.58
EINECS号:
Mol文件:760937-92-6.mol
特力利汀 性质
熔点 | >100°C (dec.) |
---|---|
沸点 | 663.4±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.38 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 8.70±0.10(Predicted) |
颜色 | 米白色 |
InChIKey | WGRQANOPCQRCME-PMACEKPBSA-N |
SMILES | C([C@@H]1C[C@H](N2CCN(C3N(C4=CC=CC=C4)N=C(C)C=3)CC2)CN1)(N1CCSC1)=O |
特力利汀 用途与合成方法
特力利汀,英文名称为Teneligliptin,是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的DPP-4抑制剂,用于2型糖尿病的治疗。它由厂商田边三菱制药公司研制,2012年9月在日本首次上市。该化学品是通过抑制DPP-4的活性阻碍胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,以提高血液中GLP-1的浓度发挥降糖作用。除了单独使用,特力利汀还可与其他物质协同作用,譬如其和吡格列酮组合使用,其中特力利汀用于提高 β 细胞敏感性,改善血糖控制,而吡格列酮将有效降低胰岛素抵抗。 特力利汀是以N-Boc哌嗪,双乙烯酮为原料,经过缩合,环化和脱保护得到中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪;再以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经过Fmoc保护,氧化,缩合反应得到中间体3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷;最后将这两个中间体经还原胺化,脱保护基制得抗糖尿病药特力利汀,总收率为47.2%(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计),纯度为99.1%(HPLC法)。特力利汀的结构经MS,IR,1H-NMR和13C-NMR谱确证,该合成路线原料廉价易得,反应条件温和,后处理简单,收率较高,为中试放大生产奠定了基础。
特力利汀 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-14806 | 5 mg | 343 | ||
2024-11-08 | HY-14806 | 替格列汀 | 760937-92-6 | 10mg | 500 |
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中文名称:特力利汀
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CAS:760937-92-6
纯度:99%
包装信息:100g;1kg;10kg
备注:API&中间体
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纯度:98+%
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英文名称:diethylamine hemi((((R)-1-(6-((((9-((R)-2-(phosphonomethoxy)propyl)-9H-purin-6-yl)amino)methyl)amino)-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid
CAS:760937-92-6
纯度:95%HPLC
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备注:DCTI-C-1190
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英文名称:Teneligliptin
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