化合物 T0901317|T6690

T0901317
293754-55-9

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 T0901317

英文名称：: T0901317

CAS号：: 293754-55-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.58%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6690

Product Introduction

Bioactivity

名称	T0901317
描述	T0901317 is a potent and selective agonist for both LXR and FXR, with EC50 of ~50 nM and 5 μM, respectively; it inhibits nuclear factor/κB (NF/κB).
体外活性	T0901317通过LXR作用，并与其RXR异源二聚体伙伴协同，诱导ABCA1反向胆固醇转运蛋白的表达。T0901317上调与胆固醇外流调节和HDL代谢相关的ABCA1基因的表达。[1] T0901317展现了约5 μM的EC50，用于激活胆酸法尼醇X受体(FXRs)，比天然FXR配体胆氧酸强10倍。[2] T0901317也是异源体受体孕烷X受体(PXR)的高亲和力配体。T0901317以相同的nM效力结合并激活PXR，如同其刺激LXR活性一样。T0901317不仅诱导LXR靶基因的表达，也诱导细胞和动物中PXR靶基因的表达，包括清道夫受体CD36。[3] T0901317在体外的初级神经元中降低淀粉样β蛋白的产生。[4] 已发现T0901317直接与RORα和RORγ高亲和力结合(Ki分别为132和51 nM)，导致调节受体与转录辅助因子蛋白相互作用的能力。T0901317抑制RORα/γ依赖的ROR响应报告基因的转录激活，并在HepG2细胞中减少RORα在内源性ROR靶基因(G6Pase)处的类固醇受体辅激活因子-2的招募。[5]
体内活性	T0901317对11周龄APP23小鼠进行6天治疗，明显提高了ABCA1表达量，并降低了可溶性APP (sAPP)β与sAPPα切割产物的比率。最重要的是，此治疗显著减少了这些小鼠大脑中可溶性Aβ40和Aβ42的水平。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (114.27 mM) Ethanol : 48.1 mg/mL (100 mM)
关键字	orally \| fibroblasts \| FXR \| LXRβ \| foreskin \| T 0901317 \| Liver X receptor \| atherosclerosis \| LDL \| SKOV3 \| inhibit \| NR1H4 \| carcinoma \| ROR \| CaOV3 \| HS-68 \| RAR-related orphan receptor \| Apoptosis \| RORγ \| Inhibitor \| T-0901317 \| LXRα \| RORα \| A2780 \| LXR \| ovarian \| T0901317
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 活性脂质化合物库 \| 代谢化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 含氟化合物库 \| 细胞凋亡化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子