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阿塞那平马来酸盐|T1951

Asenapine Maleate
85650-56-2
229 5mg 起订
372 10mg 起订
631 25mg 起订
上海 更新日期:2024-09-14

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
阿塞那平马来酸盐
英文名称:
Asenapine Maleate
CAS号:
85650-56-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.73%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1951

Product Introduction

Bioactivity

名称Asenapine Maleate
描述Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) is a second generation (atypical) antipsychotic agent that is taken sublingually and used in the treatment of schizophrenia and manic or mixed episodes associated with bipolar 1 disorder. Asenapine is associated with a low rate of transient and mild serum aminotransferase elevations during therapy but has not been linked to instances of clinically apparent acute liver injury.
激酶实验In vitro kinase activity: GST-FAK in vitro kinase activity is measured and compared to His-tagged FAK 411–686 using the K-LISA screening kit and poly(Glu:Tyr) (4:1) copolymer as a substrate immobilized on microtiter plates. IC50 values are determined with various concentrations of test compounds in a buffer containing 50 μM ATP and 10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA, and 0.1 mM Na orthovanadate for 5 min at room temperature. Serial diluted compounds are tested in triplicate. Substrate phosphorylation is measured using horseradish peroxidase-conjugated anti-pTyr antibodies with spetrophotometric color quantitation. IC50 values are determined using the Hill-Slope Model. Kinase selectivity profiling is performed by using the KinaseProfiler service.
体外活性Asenapine(0.01 mg/kg,i.v.)与NAc核相比,壳内优先增加多巴胺的流出量,而高剂量(0.05 mg/kg, i.v.)则无差异.在内侧前额叶皮质的锥体细胞中,Asenapine对NMDA诱导的应答有显著增强作用.在自由移动的大鼠中,Asenapine(0.05-0.2 mg/kg,皮下注射)诱导剂量依赖性CAR抑制(无逃避失败记录),且未诱发强直性昏厥.在大鼠在内侧前额叶皮质和伏隔核中,Asenapine(0.05-0.2 mg/kg,皮下注射)同时增加多巴胺流出.
体内活性相对于其D2受体亲和力,Asenapine对5-HT 2C,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 7,5-HT 6,alpha2B和D3受体的亲和力更高,说明在治疗剂量下其与这些靶标联系更紧密。Asenapine是一种对5-HT 1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT 2A(9.0),5-HT 2B(9.3),5-HT 2C(9.0),5-HT 6(8.0 ),5-HT 7(8.5),D2(9.1),D3(9.1),alpha2A(7.3),alpha2B(8.3),alpha2C(6.8)和H 1受体(8.4)有效的拮抗剂(pKB)。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 60 mg/mL (149.31 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字inhibit | Asenapine Maleate | Org5222 | Inhibitor | Org-5222 | Org 5222 Maleate | 5-HT Receptor | 5-hydroxytryptamine Receptor | Serotonin Receptor | Asenapine
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上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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