洛美他派|T6267

Lomitapide
182431-12-5

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 洛美他派

英文名称：: Lomitapide

CAS号：: 182431-12-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.77%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6267

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lomitapide
描述	Lomitapide (AEGR-733) is a small molecule inhibitor of microsomal triglyceride transfer protein (MTP), an enzyme located in the lumen of the endoplasmic reticulum responsible for absorbing dietary lipids and transferring triglycerides onto apolipoprotein B (apo-B) in the assembly of very-low-density lipoprotein.
体外活性	Lomitapide是一种口服微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂，用于治疗家族性高胆固醇血症(HoFH)患者，这是一种罕见的高胆固醇血症形式，可能导致早发性动脉粥样硬化疾病。Lomitapide通过肝脏代谢，主要经由细胞色素P-450 (CYP)同工酶3A4，并且与CYP3A4底物，包括他汀类化合物如阿托伐他汀和辛伐他汀等发生相互作用[2]。
体内活性	单独使用Lomitapide 或与其他降脂药物联合使用，可使血浆中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的浓度平均降低 50%以上。Lomitapide 与明显的胃肠道不良反应和肝脏脂肪水平升高有关。50 毫克Lomitapide 胶囊的生物利用度为 7.1%。Lomitapide 的平均半衰期为 39.7 小时[2]。单剂量服用Lomitapide ，0.3 毫克/千克和 1 毫克/千克的剂量分别可使血清甘油三酯降低 35% 和 47%。Lomitapide 多剂量治疗也会导致甘油三酯（71%-87%）、非酯化脂肪酸（33%-40%）和低密度脂蛋白胆固醇（26%-29%）的剂量依赖性下降[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (134.3 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 93 mg/mL (134.3 mM)
关键字	Lomitapide \| AEGR 733 \| BMS 201038 \| Inhibitor \| AEGR733 \| BMS201038 \| inhibit
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 肝脏毒性化合物库 \| 代谢化合物库 \| EMA 上市药物库 \| FDA上市及药典收录分子库 \| FDA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 内质网应激化合物库

洛美他派|||BMS-201038|||AEGR-733|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子

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