氢溴酸达非那新|T1534

Darifenacin hydrobromide
133099-07-7

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 氢溴酸达非那新

英文名称：: Darifenacin hydrobromide

CAS号：: 133099-07-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.71%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1534

Product Introduction

Bioactivity

名称	Darifenacin hydrobromide
描述	Darifenacin hydrobromide (UK-88525) is a selective muscarinic receptor antagonist used to treat urinary incontinence and overactive bladder syndrome.
体外活性	Darifenacin通过非平行向右位移激动剂曲线并显著降低最大反应，使得(+)-cis-二氧兰在分离的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩。[1] Darifenacin能在MDCK细胞中引起R123（P-gp探针）累积的浓度依赖性增加。此外，Darifenacin在P-gp膜上刺激ATPase活性，表现出明确的浓度依赖性反应，估计ED50值为1.6μM。在基底侧至顶侧方向，Darifenacin（100 nM）显示出对达非尼新的显著更高渗透性，导致在BBMEC单层细胞中的排出比约为2.6。[2]
体内活性	Darifenacin通过剂量依赖性抑制膀胱收缩的振幅(VIBCAMP)，在283.3 nmol/kg的剂量下能产生35%的抑制作用，最大抑制作用约为50-55%。[1]于雌性Sprague-Dawley大鼠中，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)能减少膀胱传入神经活动，不论是Aδ纤维还是C纤维，C纤维中传入神经脉冲的减少可能比Aδ纤维更为明显。[3]在过度活跃膀胱(OAB)患者中，Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)能将每周失禁次数相比基线分别减少67.7%和72.8%，与安慰剂的55.9%相比。Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)在改善排尿频率、膀胱容量、紧急尿频、尿急严重度以及导致更换衣物或垫片的失禁次数等方面，对于OAB患者亦显著优于安慰剂。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (184 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Darifenacin hydrobromide \| Darifenacin Hydrobromide \| Darifenacin \| Muscarinic acetylcholine receptor \| UK88525 \| inhibit \| mAChR \| UK 88525 \| Inhibitor
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氢溴酸达非那新|||UK-88525|||Darifenacin HBr|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子