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氢溴酸达非那新|T1534

Darifenacin hydrobromide
133099-07-7
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上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
氢溴酸达非那新
英文名称:
Darifenacin hydrobromide
CAS号:
133099-07-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.71%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1534

Product Introduction

Bioactivity

名称Darifenacin hydrobromide
描述Darifenacin hydrobromide (UK-88525) is a selective muscarinic receptor antagonist used to treat urinary incontinence and overactive bladder syndrome.
体外活性Darifenacin通过非平行向右位移激动剂曲线并显著降低最大反应,使得(+)-cis-二氧兰在分离的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩。[1] Darifenacin能在MDCK细胞中引起R123(P-gp探针)累积的浓度依赖性增加。此外,Darifenacin在P-gp膜上刺激ATPase活性,表现出明确的浓度依赖性反应,估计ED50值为1.6μM。在基底侧至顶侧方向,Darifenacin(100 nM)显示出对达非尼新的显著更高渗透性,导致在BBMEC单层细胞中的排出比约为2.6。[2]
体内活性Darifenacin通过剂量依赖性抑制膀胱收缩的振幅(VIBCAMP),在283.3 nmol/kg的剂量下能产生35%的抑制作用,最大抑制作用约为50-55%。[1]于雌性Sprague-Dawley大鼠中,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)能减少膀胱传入神经活动,不论是Aδ纤维还是C纤维,C纤维中传入神经脉冲的减少可能比Aδ纤维更为明显。[3]在过度活跃膀胱(OAB)患者中,Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)能将每周失禁次数相比基线分别减少67.7%和72.8%,与安慰剂的55.9%相比。Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)在改善排尿频率、膀胱容量、紧急尿频、尿急严重度以及导致更换衣物或垫片的失禁次数等方面,对于OAB患者亦显著优于安慰剂。[4]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 93 mg/mL (184 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Darifenacin hydrobromide | Darifenacin Hydrobromide | Darifenacin | Muscarinic acetylcholine receptor | UK88525 | inhibit | mAChR | UK 88525 | Inhibitor
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氢溴酸达非那新|||UK-88525|||Darifenacin HBr|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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