化合物 Pexidartinib|T2115

Pexidartinib
1029044-16-3

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Pexidartinib

英文名称：: Pexidartinib

CAS号：: 1029044-16-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.66%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2115

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pexidartinib
描述	Pexidartinib (PLX-3397) is an inhibitor of CSF-1R and c-Kit (IC50=20/10 nM) with selective, ATP-competitive, and oral activity. Pexidartinib has antitumor activity and induces apoptosis.
激酶实验	Competitive binding fluorescent polarization assay: Recombinant Hsp90β, TAMRA-radicicol, or various concentrations of NVP-BEP800 is added in assay buffer (50 mM TRIS pH 7.4, 5 mM MgCl2, 150 mM KCl, and 0.1% CHAPS), mixed, and incubated at room temperature for 30 to 45 minutes prior to reading. The 2D-FIDA-based HTS assay based on confocal technologies monitors the decreased fluorescence polarization on displacement of the high affinity ligand TAMRA-radicicol from Hsp90β by NVP-BEP800. The concentration of NVP-BEP800 which inhibits Hsp90β by 50% is determined from the competition curve.
体外活性	方法：BMDM-CSF-1、BMDM-LM8 和 BMDM-NFSa 细胞用 Pexidartinib (500 nM) 处理，使用 Flow cytometry 检测细胞表型。结果：Pexidartinib 剂量依赖性降低 BMDM-CSF-1、BMDM-LM8 和 BMDM NFSa 的中 CD45+/CD11b+/CD206+ 细胞。相对于对照细胞，在 500nM Pexidartinib 下，CD206+/CD80+ 的 MFI 在所有这些细胞中降低了 50% 以上。[1] 方法：人绒毛膜癌细胞系 Bewo 和人乳腺癌细胞 MDA-MB-231 用 Pexidartinib (0-200 µM) 处理 96 h，使用 MTS assay 检测细胞活性。结果：Pexidartinib 剂量依赖性抑制 Bewo 和 MDA-MB-231 细胞活性，IC50 分别为 5.64 µM 和 185.48 µM。[2]
体内活性	方法：为对脂肪组织巨噬细胞水平的影响，将 Pexidartinib (50 mg/kg，5% DMSO and 25% PEG300 in ddH2O) 灌胃给药给喂食高脂肪饮食的 C57BL/6 小鼠，每两天一次，持续三周。结果：Pexidartinib 治疗显著减少了进食和高脂肪饮食喂养小鼠脂肪组织中的巨噬细胞数量，而不影响总髓细胞水平。Pexidartinib 并没有极大地改变葡萄糖稳态，不影响高脂饮食诱导的内脏脂肪细胞因子表达 (IL-6 和Tnfa) 的增加，并且对应激激酶 JNK 和 ERK 的磷酸化以及巨噬细胞极化的影响有限。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 7.7 mg/mL (18.43 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 45 mg/mL (107.7 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	inhibit \| CSF-1 receptor \| SCFR \| Inhibitor \| c-Fms \| Apoptosis \| CSF-1R \| PLX 3397 \| PLX3397 \| colony stimulating factor 1 receptor \| CSF1R \| CD117 \| c-Kit \| Pexidartinib
相关产品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 经典已知活性库 \| 激酶抑制剂库 \| FDA 上市药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

PLX-3397|TargetMol

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子