沃拉帕沙|T7013

Vorapaxar
618385-01-6

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 沃拉帕沙

英文名称：: Vorapaxar

CAS号：: 618385-01-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.93%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T7013

Product Introduction

Bioactivity

名称	Vorapaxar
描述	Vorapaxar (MK-5348) (SCH 530348) is an effective and orally active thrombin receptor (PAR-1) antagonist (Ki: 8.1 nM).
体外活性	Vorapaxar 是一种合成的三环3-苯基吡啶，是一种口服活性的基于himbacine的血栓素受体拮抗剂。Vorapaxar 对血小板聚集的抑制作用强大，对由血栓素引起的血小板聚集具有47 nM的IC50，对haTRAP引起的血小板聚集则有25 nM的IC50，而对由ADP、胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集则无抑制作用。Vorapaxar 也不影响凝血酶原时间（PT）、部分凝血活酶时间（PTT）或活化的部分凝血活酶时间（aPTT），并且与无活性对照比较，不会增加出血时间或手术出血。在针对多种离子通道和受体的测试中，包括PAR-4受体，发现SCH530348对PAR-1选择性强。[1]
体内活性	Vorapaxar在大鼠（68%；10 mg/kg）和猴子（82%；1 mg/kg）模型中吸收良好。大鼠的Tmax大约在3小时，猴子的Tmax在1小时。消除半衰期在大鼠为5.1小时，在猴子为13小时。口服生物利用度在大鼠为33%，在猴子为86%。在恒河猴血小板的临床前研究中，口服Vorapaxar，剂量超过0.1 mg/kg，可以在24小时内对血栓素受体激动肽（TRAP）诱导的血小板聚集实现100%的抑制，48小时时部分恢复。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 92 mg/mL (186.8 mM) DMSO : 92 mg/mL (186.8 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Protease Activated Receptor (PAR) \| Vorapaxar \| Inhibitor \| MK 5348 \| SCH530348 \| MK5348 \| SCH-530348 \| Thrombin receptors \| inhibit
相关产品	Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate \| TRAP-6 amide acetate \| AY 77 \| ML-354 \| Atopaxar \| Vorapaxar sulfate \| 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA(729589-58-6 free base) \| FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base) \| Trypsin \| PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA \| VKGILS-NH2 Acetate \| tcY-NH2 TFA(327177-34-4 free base)
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| FDA 上市药物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

沃拉帕沙|||SCH 530348|||MK-5348|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子