化合物 Birabresib|T6032

Birabresib
202590-98-5

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Birabresib

英文名称：: Birabresib

CAS号：: 202590-98-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.93%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6032

Product Introduction

Bioactivity

名称	Birabresib
描述	Birabresib (MK-8628) is a synthetic, small molecule inhibitor of the BET (Bromodomain and Extra-Terminal) family of bromodomain-containing proteins 2, 3 and 4 with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Effects of OTX015 on cancer cell proliferation are evaluated by incubating human tumor cells for 72 h with increasing concentrations of OTX015 and assessing proliferation using a tetrazolium salt (WST-8)-based colorimetric assay.(Only for Reference)
激酶实验	TR-FRET Assay [1]: To assess binding of OTX015 to BRD2, BRD3, and BRD4, BRD-expressing CHO cell lysate (from CHO cells transfected with expression plasmids for Flag-tagged BRD2, BRD3, or BRD4 or vector alone), europium-conjugated anti-Flag antibody, XL-665-conjugated streptavidin, and biotinylated OTX015 are incubated at room temperature for 0.2 to 2 h. Fluorescence is measured by TR-FRET using an EnVision 2103 Multilabel Reader and EC50 for binding is calculated by nonlinear regression using PRISM version 5.02.
体外活性	Birabresib抑制BRD2、BRD3和BRD4与AcH4的结合，IC50值在92至112 nM之间，且抑制多种人类癌细胞系的增长，GI50值在60至200 nM范围内。[1] Birabresib迅速下调c-MYC表达，并在与ALK抑制剂联合使用时，对ALKpos ALCL细胞系显示出协同的抗增殖效应。[2]
体内活性	OTX015 (p.o.) 在裸鼠体内有效抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤的生长，分别在每日一次100 mg/kg和每日两次10 mg/kg的剂量下，抑制率达到79%和61%。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 9.8 mg/mL (20 mM) DMSO : 45 mg/mL (91.47 mM), Sonication is recommended.
关键字	Epigenetic Reader Domain \| OTX 015 \| Inhibitor \| Birabresib \| OTX015 \| MK8628 \| MK 8628 \| MK 8628/Birabresib \| inhibit
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 表观遗传库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库 \| 抗癌药物库

OTX015 （MK 8628/Birabresib）|||OTX-015|||MK-8628|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子