罗替戈汀|T6647

Rotigotine-
99755-59-6

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 罗替戈汀

英文名称：: Rotigotine-

CAS号：: 99755-59-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.76%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6647

Product Introduction

Bioactivity

名称	Rotigotine-
描述	Rotigotine (N-0923) is a non-ergot dopamine receptor agonist used in the therapy of Parkinson disease and restless leg syndrome. Administered as a once-daily transdermal patch, Rotigotine has not been associated with serum enzyme elevations during treatment or with episodes of clinically apparent liver injury.
激酶实验	Binding assays are performed in 96-well polypropylene tubes in a final volume of 2?mL for D1 and D4 membranes and 1?mL for D2, D3 and D5 membranes containing: 50?μL radioligand, 10?μL drug/buffer/non-specific binding, buffer (final concentration 50?mM Tris-HCl pH 7.4, MgCl2 2?mM) and membranes (5?μg protein for D2 and D3 and 25?μg protein for D1 and D5). Following 120?min of incubation at 25°C, bound radioligand is determined by rapid vacuum filtration through A/C glass fibre filters presoaked in 0.1% polyethylenimine. The filters are washed four times with 2?mL ice-cold ishing buffer (Tris-HCl 50?mM, pH?7.4 at 4°C) and retained radioactivity is determined by liquid scintillation counting.
体外活性	Rotigotine对D3 (pKi 9.2) 受体的选择性是D2/D4/D5 (pKi 8.5-8.0) 的10倍高，而对D1受体 (pKi 7.2) 则高出100倍。在原代中脑细胞培养中，Rotigotine (10 μM) 使THir神经元数量减少了40%。在功能性研究中，Rotigotine作为所有多巴胺受体的全效激动剂，但值得注意的是，其对D1受体的激活效力与对D2/D3受体相似 (pEC50 分别为：9.0, 9.4-8.6, 9.7)。Rotigotine (0.01 μM) 轻微保护多巴胺神经元免受MPP+毒性的影响，显著保护多巴胺神经元免受罗腾隆引起的细胞死亡，并显著抑制罗腾隆诱导的ROS产生。
体内活性	在经过预处理的大鼠中，Rotigotine（0.035/0.1/0.35 mg/kg）以剂量依赖的方式诱导对侧转向行为。相比之下，在未经药物处理的大鼠中，无论是单独使用Rotigotine还是与SCH 39166合用，所诱导的转向行为均较预处理的大鼠减少。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 75 mg/mL (237.74 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 59 mg/mL (187 mM)
关键字	Rotigotine \| dopamine \| 5-HT1A \| Adrenergic Receptor \| receptor \| N0437 \| Serotonin Receptor \| 5-HT Receptor \| Beta Receptor \| N 0437 \| N0923 \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| Dopamine Receptor \| α2B-adrenergic \| Inhibitor \| SPM962 \| Rotigotine- \| inhibit \| SPM-962 \| N 0923
相关产品	Cinchonidine \| Oxolinic acid \| Citicoline \| Alverine citrate \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Fluoxetine hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE \| Octopamine hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Dexmedetomidine hydrochloride
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| FDA 上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库

罗替戈汀|||SPM 962|||Neupro|||N-0923|||N-0437|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子