氯那法尼|T6302

Lonafarnib
193275-84-2

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 氯那法尼

英文名称：: Lonafarnib

CAS号：: 193275-84-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.04%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6302

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lonafarnib
描述	Lonafarnib (Sch66336) is an orally bioavailable FPTase inhibitor for H-ras, K-ras-4B, and N-ras (IC50: 1.9/5.2/2.8 nM).
细胞实验	The cells are seeded in 96-well cell-culture cluster plates at a density that allowed control cultures to grow exponentially for 5 days. After 24 hours, the cells are treated with different concentrations of SCH66336. SCH66336 is dissolved in DMSO. Control cultures received the same amount of DMSO as the treated cultures do. Cell numbers are estimated after 5 days of treatment by SRB assay. The percentage of growth inhibition is calculated by using the equation: percentage growth inhibition = (1 ? At/Ac) × 100, where At and Ac represent the absorbance in treated and control cultures, respectively. The drug concentration causing a 50% cell growth inhibition (IC50), is determined by interpolation from dose-response curves.(Only for Reference)
激酶实验	FPTactivity is determined by measuring the transfer of [3H]farnesyl from [3H]farnesyl PPi to trichloroacetic acid-precipitable Ha-Ras-CVLS. GGPT-1 activity is similarly determined using [3H]geranylgeranyl diphosphate and Ha-Ras-CVLL as substrates[1].
体外活性	SCH66336在0.1 μM至8 μM的浓度范围内，以剂量和时间依赖的方式抑制人头颈部鳞状细胞癌细胞(HNSCC)的生长并诱导凋亡。SCH66336（8 μM）抑制蛋白激酶B/Akt活性及其底物糖原合成激酶（GSK）-3β、叉头转录因子和BAD在SqCC/Y1细胞中的磷酸化。[2] SCH66336对细胞系表现出不同的抗增殖效果，IC50范围为0.6 μM至32.3 μM。[3] Lonafarnib通过CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白（CHOP）-依赖的方式激活DR5启动子的转录活化，从而诱导CHOP依赖性DR5上调。Lonafarnib（<10 μM）激活caspase-8及其下游caspases，因而在H1792细胞中诱导基于caspase-8的凋亡。Lonafarnib（5 μM）上调DR5表达，增加细胞表面DR5分布，并增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的凋亡。[4]
体内活性	Lonafarnib以剂量依赖的方式抑制裸鼠体内HTBI77人肺癌异种移植瘤的生长。[1] 通过口腔灌注，每日两次以50 mg/kg剂量给药的Lonafarnib，能在携带s.c.侧翼XEN01、XEN05或XEN08 GBM异种移植瘤的NOD/SCID小鼠中，经过21天的治疗后抑制肿瘤生长，达到最高69%的生长抑制。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (15.6 mM), Sonication is recommended.
关键字	Ras \| Inhibitor \| Sch-66336 \| Sch 66336 \| inhibit \| Farnesyl Transferase \| Ftase \| Autophagy \| Lonafarnib
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 抗衰老化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

氯那法尼|||Sch66336|||Sarasar|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子