尼拉帕尼对苯甲磺酸盐|T6892

Niraparib tosylate
1038915-73-9

￥398 2mg 起订

￥497 5mg 起订

￥872 10mg 起订

上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

VIP12年

联系人：邵小姐

电话：021-021-33632979拨打

手机：15002134094 拨打

邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：: 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐

英文名称：: Niraparib tosylate

CAS号：: 1038915-73-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6892

Product Introduction

Bioactivity

名称	Niraparib tosylate
描述	Niraparib tosylate (MK-4827 (tosylate))(with IC50 of 3.8 nM/2.1 nM) is a selective PARP1/PARP2 inhibitor.
细胞实验	V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed. (Only for Reference)
激酶实验	Enzyme assay is conducted in buffer containing 25 mM Tris, pH 8.0, 1 mM DTT, 1 mM spermine, 50 mM KCl, 0.01% Nonidet P-40, and 1 mM MgCl2. PARP reaction contains 0.1 μCi [3H]NAD+ (200 000 DPM), 1.5 μM NAD+, 150 nM biotinylated NAD+, 1 μg/mL activated calf thymus, and 1?5 nM PARP-1. Autoreactions utilizing SPA bead-based detection are carried out in 50 μL volumes in white 96-well plates. Compounds (e.g., MK-4827) are prepared in 11-point serial dilution in 96-well plate, 5 μL/well in 5% DMSO/Water (10× concentrated). Reactions are initiated by adding first 35 μL of PARP-1 enzyme in buffer and incubating for 5 min at room temperature and then 10 μL of NAD+ and DNA substrate mixture. After 3 h at room temperature, these reactions are terminated by the addition of 50 μL of streptavidin-SPA beads (2.5 mg/mL in 200 mM EDTA, pH 8). After 5 min, they are counted using a TopCount microplate scintillation counter. IC50 data is determined from inhibition curves at various substrate concentrations[1].
体外活性	微摩尔浓度的Niraparib（尼拉帕利）对来源于肺癌、乳腺癌和前列腺癌的肿瘤细胞系进行放射增敏，其作用与p53状态无关，但对来源于正常组织的细胞系无效。Niraparib还能使肿瘤细胞对Water2敏感，并在DNA复制过程中将Water2引起的单链断裂（SSBs）转化为双链断裂（DSBs）[5]。
体内活性	Niraparib tosylate显著增强了放射线对各种人类肿瘤异种移植物（包括p53野生型和p53突变型）的作用效果。Niraparib tosylate在给药后1小时内降低了肿瘤中的PAR水平，并且这种效果持续了至多24小时[1]。与单一疗法相比，联合使用Niraparib tosylate和放射线治疗能显著延长存活时间（p<0.01）。通过与单一疗法组相比，联合治疗组肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX显著升高，进一步证明了Niraparib tosylate加放射线治疗的体内优势[4]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 91 mg/mL (184.7 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	PARP \| Niraparib tosylate \| Apoptosis \| inhibit \| MK-4827 Tosylate \| MK4827 \| Niraparib Tosylate \| bioavailable \| cancer \| damage \| poly ADP ribose polymerase \| breast \| MK 4827 Tosylate \| Inhibitor \| MK-4827 \| anti-tumor \| orally \| ovarian \| MK4827 Tosylate \| MK 4827 \| lung \| Niraparib \| DNA \| Niraparib (MK-4827) Tosylate
相关产品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 抗衰老化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

尼拉帕尼对苯甲磺酸盐|||Niraparib (MK-4827) tosylate|||MK-4827 (tosylate)|||MK 4827 tosylate|TargetMol

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子