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奥希替尼|T2490

Osimertinib
1421373-65-0
￥198 1mg 起订
￥283 2mg 起订
￥473 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

VIP12年
联系人：邵小姐
电话：021-021-33632979拨打
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：
奥希替尼
英文名称：
Osimertinib
CAS号：
1421373-65-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.83%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2490

Product Introduction

Bioactivity

名称Osimertinib
描述Osimertinib (AZD-9291) is an EGFR third-generation inhibitor that inhibits the T790M resistance mutation produced by second-generation EGFR inhibitors with irreversible and oral activity. Osimertinib has antitumor activity for the treatment of EGFR-mutated non-small-cell lung cancer.
细胞实验AZD-9291 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. PC-9 cells are seeded into T75 flasks (5×105 cells/flask) in RPMI growth media and incubated at 37°C, 5% CO2. The following day the media is replaced with media supplemented with a concentration of EGFR inhibitor equal to the EC50 concentration predetermined in PC-9 cells. Media changes are carried out every 2-3 days and resistant clones allowed to grow to 80% confluency prior to the cells being trypsinised and reseeded at the original seeding density in media containing twice the concentration of EGFR inhibitor. Dose escalations are continued until a final concentration of 1.5 μM Gefitinib, 1.5 μM Afatinib, 1.5 μM WZ4002 or 160 nM AZD-9291 are achieved[1].
激酶实验ACY-1215 is dissolved and subsequently diluted in assay buffer [50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA, and 20 μM tris(2-carboxyethyl)phosphine] to 6-fold the final concentration. HDAC enzymes are diluted to 1.5-fold of the final concentration in assay buffer and pre-incubated with ACY-1215 for 10 minutes before the addition of the substrate. The amount of FTS (HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC6) or MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, and HDAC9) used for each enzyme is equal to the Michaelis constant (Km), as determined by a titration curve. FTS or MAZ-1675 is diluted in assay buffer to 6-fold the final concentration with 0.3 μM sequencing grade trypsin. The substrate/trypsin mix is added to the enzyme/compound mix and the plate is shaken for 60 seconds and then placed into a SpectraMax M5 microtiter plate reader. The enzymatic reaction is monitored for release of 7-amino-4-methoxy-coumarin over 30 minutes, after deacetylation of the lysine side chain in the peptide substrate, and the linear rate of the reaction is calculated[1].
体外活性方法：人非小细胞肺癌细胞 PC-9 (exon 19del)、H3255 (L858R)、PC-9ER (exon 19del+T790M) 和 H1975 (L858R+T790M) 用 Osimertinib (0.0001-10 µmol/L) 处理 72 h，使用 MTS 方法检测细胞生长抑制情况。 结果：Osimertinib 剂量依赖诱导 PC-9、H3255、PC-9ER 和 H1975 细胞生长，IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM。[1] 方法：EGFR 突变的人非小细胞肺癌细胞 PC-9、H1975、H1650 和 H3255 用 Osimertinib (0.1-1000 nM) 处理 6 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果：Osimertinib 抑制 EGFR 突变肿瘤细胞的 pEGFR(Y1068)、pERK(P-p44/42)、pAKT(S473)。[2] 方法：人非小细胞肺癌细胞 NCI-H1975 用 Osimertinib (10-100 nM) 处理 24 h，然后用 2-20 Gy 的剂量照射，使用 Flow Cytometry 方法分析细胞周期情况。 结果：联合治疗组 G2/M 和 S 期细胞比例呈剂量依赖性降低。Osimertinib 减少照射后 G2/M 期细胞周期停滞。[3]
体内活性方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Osimertinib (5-10 mg/kg) 口服给药给携带人肺癌肿瘤 H1975、PC9 和 A431 的 SCID 小鼠，每天一次，持续七天。 结果：Osimertinib 治疗显著抑制 H1975、PC9 和 A431 肿瘤的生长，表明在体内具有抗肿瘤活性。[4] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Osimertinib (6 mg/kg) 口服给药给用 PC-9/ffluc 细胞构建软脑膜癌病 (LMC) 模型的 SHO-SCID 小鼠，每天一次，持续五十天。 结果：Osimertinib 治疗明显延缓了 LMC 的发展。第三代 EGFR-TKI Osimertinib 可能是由 EGFR 突变型肿瘤引起的第一代或第二代 EGFR-TKI 耐药性 LMC 的有效治疗方法。[5]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 22 mg/mL (44 mM)
DMSO : 55 mg/mL (110.09 mM)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 9.2 mg/mL (18.41 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字AZD 9291 | Inhibitor | Ba/F3 cells | Osimertinib | H1975 | EGFR | PC-9 | tumor xenograft model | ErbB-1 | AZD9291 | HER1 | inhibit | cancer | Epidermal growth factor receptor
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奥希替尼|||Mereletinib|||AZD-9291|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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  • 2024-12-18
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