化合物 Luminespib|T1989

Luminespib
747412-49-3

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Luminespib

英文名称：: Luminespib

CAS号：: 747412-49-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.25%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1989

Product Introduction

Bioactivity

名称	Luminespib
描述	Luminespib (VER-52296) is an HSP90 inhibitor that inhibits HSP90α and HSP90β (IC50=7.8/21 nM). Luminespib has antitumor activity and is used in studies of head and neck tumors, among others.
细胞实验	Cell lines were grown in DMEM/10% FCS, 2 mmol/L glutamine, and nonessential amino acids in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air. All lines were free of Mycoplasma. Cell proliferation was determined using the sulforhodamine B (SRB) assay for tumor cells and prostate epithelial cells, the WST-1 assay for MCF10A and HB119, or an alkaline phosphatase assay for HUVEC and HDMEC. GI50 was the compound concentration inhibiting cell proliferation by 50% compared with vehicle controls. Cell cycle analysis was as described. Active caspase-3/7 was measured using a homogenous caspase assay kit [1].
动物实验	In vivo, pharmacokinetic studies in female NCr athymic mice bearing WM266.4 human melanoma xenografts were essentially as described. NVP-AUY922 was dissolved in DMSO and diluted in sterile saline/Tween 20. A single dose of 50 mg/kg NVP-AUY922 was given i.v. or i.p. and groups of three animals were taken at intervals for pharmacokinetic analyses [1].
体外活性	方法：HER2 阳性肿瘤细胞 OE19、ESO26、N87、OE33 和 SNU-216 用 Luminespib (1-1000 nM) 处理 72 h，通过 CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 测定细胞活力。结果：Luminespib 显示出强大的抗肿瘤效果，对 OE19、ESO26、N87、OE33 和 SNU-216 细胞的 IC50 分别为 20 nM、50 nM、80 nM、40 nM、50 nM。[1] 方法：HCT116 细胞用 Luminespib (80 nmol/L) 处理 8-72 h，通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：HCT116 细胞暴露于 Luminespib 导致 CRAF 和 ERBB2 的快速消耗以及伴随的 HSP72的诱导。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Luminespib (75-50 mg/kg) 腹腔注射给携带 WM266.4 异种移植物的 NCr athymic 小鼠，每天一次，持续 11 天。结果：Luminespib 显著抑制了肿瘤生长速率，将对照组第 11 天的肿瘤平均重量从 252±19 mg 降低到 78±6 mg。第 11 天的肿瘤样本显示了耗竭 ERBB2 和 CDK4 的 HSP90 抑制特征，并诱导了 HSP72。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 16.67 mg/mL (35.8 mM) Ethanol : 29 mg/mL (62.3 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.6 mg/mL (18.47 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
关键字	VER 52296 \| Inhibitor \| HSP \| AUY-922 \| Autophagy \| Heat shock proteins \| VER52296 \| Apoptosis \| AUY 922 \| inhibit \| Luminespib \| NVP-AUY 922 \| NVP-AUY-922
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VER-52296|||NVP-AUY922|||AUY922|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子