化合物 SD-208|T2109

SD-208
627536-09-8

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SD-208

英文名称：: SD-208

CAS号：: 627536-09-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2109

Product Introduction

Bioactivity

名称	SD-208
描述	SD-208 (ALK5 Inhibitor V), a selective TGF-βRI (ALK5) inhibitor (IC50: 48 nM), is >100-fold selectivity over TGF-βRII.
细胞实验	Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.(Only for Reference)
激酶实验	Kinase assay: Various kinase activities are assayed by measuring the incorporation of radiolabeled ATP into a peptide or protein substrate. The reactions are performed in 96-well plates and included the relevant kinase, substrate, ATP, and appropriate cofactors. The reactions are incubated and then stopped by the addition of phosphoric acid. Substrate is captured onto a phosphocellulose filter, which is washed free of unreacted ATP. The counts incorporated are determined by counting on a microplate scintillation counter. The ability of SD-208 to inhibit the respective kinase is determined by comparing counts incorporated in the presence of compound with those incorporated in the absence of compound.
体外活性	SD-208（1 mg/mL,p.o.）使负荷SMA-560胶质瘤小鼠的中值存活率显著延长.在同源129S1小鼠体内,SD-208（60 mg/kg,p.o.）抑制初级R3T肿瘤生长,并使肺转移的数量及大小减少.在小鼠大动脉同种移植模型中,SD-208可有效减少移植动脉硬化内膜增生的形成.
体内活性	在体外,SD-208阻断TGF-β诱导的受体相关Smads,Smad/3磷酸化,且对上皮细胞到间叶细胞的分化转化、迁移及侵袭到基底膜具有刺激作用。在体外,SD-208还可阻断TGF-β对新生内膜平滑肌样细胞迁移与增殖的保护作用。在小鼠SMA-560和人SMA-560胶质瘤细胞中,SD-208抑制细胞生长、组成及转化生长因子-β诱发的迁移和浸润,并使免疫原性增强。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 7.1 mg/mL (20 mM), Heating is recommended.
关键字	inhibit \| Transforming growth factor beta receptors \| TGF-β Receptor \| Inhibitor \| SD 208 \| SD-208
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SD208|||ALK5 Inhibitor V|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子