依达奴林|T6254

Idasanutlin
1229705-06-9

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 依达奴林

英文名称：: Idasanutlin

CAS号：: 1229705-06-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.86%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6254

Product Introduction

Bioactivity

名称	Idasanutlin
描述	Idasanutlin (Ro 5503781) (RG-7388) is an effective and specific p53-MDM2 inhibitor (IC50: 6 nM).
细胞实验	Cell proliferation is evaluated by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition. (Only for Reference)
激酶实验	Biochemical Binding Affinity – HTRF Assay: The p53-MDM2 HTRF assay is performed in buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 or 0.2 mg/ml BSA. Small-molecule inhibitors are stored in aliquots as 10 mM stock solutions in DMSO at 4°C in 96-deep-well plates. It is thawed and mixed immediately prior to testing. The compound is incubated with GST-MDM2 and a biotinylated p53 peptide for one hour at 37°C. Phycolink goat anti-GST (Type 1) allophycocyanin and Eu-8044-streptavidin are then added and followed by one hour incubation at room temperature. Plates are read using the Envision fluorescence reader. IC50 values are determined from inter-plate duplicate or triplicate sets of data. Data are analyzed by XLfit4 (Microsoft) using a 4 Parameter Logistic Model (Sigmoidal Dose-Response Model) and the equation Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), where A and B are enzyme activity in the absence or presence of infinite inhibitor compound, respectively, C is the IC50 and D is the Hill coefficient.
体外活性	Idasanutlin 以30 nM 的 IC50 抑制细胞增殖，并在表达野生型 p53 的癌细胞中引起剂量依赖性的 p53 稳定化、细胞周期停滞以及细胞凋亡。[1]
体内活性	在小鼠SJSA人源成骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.) 能够抑制肿瘤生长并促进其退化。[1] 在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin 引起细胞凋亡和抗增殖作用。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 55 mg/mL (89.22 mM) Ethanol : 8 mg/mL (12.97 mM), Heating is recommended.
关键字	E3 ligating enzyme \| inhibit \| Ubiquitin activating enzyme \| RG-7388 \| E2 conjugating enzyme \| E1 activating enzyme \| Ubiquitin conjugating enzyme \| MDM-2/p53 \| RG 7388 \| Inhibitor \| Ubiquitin ligase \| Idasanutlin \| E1/E2/E3 Enzyme
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 临床前化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

依达奴林|||Ro 5503781|||RG7388|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子