依达奴林|T6254

Idasanutlin
1229705-06-9

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上海更新日期：2026-05-08

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 依达奴林

英文名称：: Idasanutlin

CAS号：: 1229705-06-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.88%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T6254

Product Introduction

Bioactivity

名称	Idasanutlin
描述	Idasanutlin (Ro 5503781) is a potent, highly selective small-molecule MDM2 inhibitor with an IC₅₀ value of 6 nM. Idasanutlin exerts its antitumor effects primarily by restoring the function of the p53 signaling pathway. Idasanutlin can be used in cancer treatment research.
细胞实验	Cell proliferation is evaluated by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition. (Only for Reference)
激酶实验	Biochemical Binding Affinity – HTRF Assay: The p53-MDM2 HTRF assay is performed in buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 or 0.2 mg/ml BSA. Small-molecule inhibitors are stored in aliquots as 10 mM stock solutions in DMSO at 4°C in 96-deep-well plates. It is thawed and mixed immediately prior to testing. The compound is incubated with GST-MDM2 and a biotinylated p53 peptide for one hour at 37°C. Phycolink goat anti-GST (Type 1) allophycocyanin and Eu-8044-streptavidin are then added and followed by one hour incubation at room temperature. Plates are read using the Envision fluorescence reader. IC50 values are determined from inter-plate duplicate or triplicate sets of data. Data are analyzed by XLfit4 (Microsoft) using a 4 Parameter Logistic Model (Sigmoidal Dose-Response Model) and the equation Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), where A and B are enzyme activity in the absence or presence of infinite inhibitor compound, respectively, C is the IC50 and D is the Hill coefficient.
体外活性	方法：MOLT-3 对照及 TP53 KO 细胞加入浓度梯度 Idasanutlin（0.01-10 μM），处理 72 小时。CellTiter-Glo 法检测细胞活力。结果：Idasanutlin 对 TP53 野生型 MOLT-3 细胞有剂量依赖性抑制作用，但对 TP53 KO 细胞无效，证实其作用依赖于 p53。[1]
体内活性	方法：将不同 T-ALL PDX 细胞(DFCI12， DFCI15， DFAT28537， CBAT27299) 分别静脉注射或植入 NSG 小鼠，建立全身性白血病模型。通过流式检测人 CD45⁺细胞监测肿瘤负荷。待证实植活后，随机分组口服灌胃 Idasanutlin (40 mg/kg，连续 5 天给药/2 天休息)或 Navitoclax (100 mg/kg，每日一次)，持续 14 天。结果：Idasanutlin 在所有 4 种 PDX 模型中均显著抑制了白血病进展，显著延长小鼠生存期。[1] 方法：将人源性 GBM10 细胞立体定向植入 Rag2-null 免疫缺陷大鼠的脑内，建立原位移植瘤模型。在肿瘤成熟后(种植后第 49 天)，进行多模态影像表征，然后口服灌胃 Idasanutlin (40 mg/kg，，采用连续 5 天给药/2 天休息)，共 14 天，腹腔注射 temozolomide (50 mg/m²，每日一次)，共 5 天，评估总生存期。结果：与单药治疗组或对照组相比，Idasanutlin + temozolomide 联合治疗组大鼠的总生存期显著延长。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 65 mg/mL (105.44 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 8 mg/mL (12.98 mM), Heating is recommended. 20% Cremophor EL : 5 mg/mL (8.11 mM), Suspension.
关键字	Ubiquitin ligase \| Ubiquitin conjugating enzyme \| Ubiquitin activating enzyme \| RG-7388 \| RG 7388 \| MDM-2/p53 \| Mdm2 \| Inhibitor \| inhibit \| Idasanutlin \| E3Enzyme \| E3 ligating enzyme \| E3 Enzyme \| E2Enzyme \| E2 Enzyme \| E2 conjugating enzyme \| E1Enzyme \| E1/E2/E3 Enzyme \| E1 Enzyme \| E1 activating enzyme
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依达奴林;Ro 5503781;RG7388;TargetMol

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成立日期	(14年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子