白鲜碱的化学性质
CAS 编号 | 484-29-7 | SDF | 下载 SDF |
PubChem 标识 | 68085 | 外观 | 白色粉末 |
公式 | C12H9NO2 | M.Wt | 199.21 |
化合物的种类 | 生物 碱 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 迪克坦宁;癸胺 |
溶解度 | DMSO:50 mg / mL(250.99 mM;需要超声波) |
英文名称 | 4-甲氧基呋喃并[2,3-b]喹啉 |
SMILES | COC1=C2C=COC2=NC3=CC=CC=C31 |
标准 InChIKey | WIONIXOBNMDJFJ-UHFFFAOYSA-N |
标准 InChI | InChI=1S/C12H9NO2/c1-14-11-8-4-2-3-5-10(8)13-12-9(11)6-7-15-12/h2-7H,1H3 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在37°C下加热试管,并在超声波浴中摇晃一段时间。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该溶液。但是,如果测试计划需要,可以提前准备储备溶液,并且必须将储备溶液密封并储存在-20°C以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将小瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开它。 |
关于包装 | 1.产品的包装在运输过程中可能会反转,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将滤瓶从包装中取出,轻轻摇晃,直到化合物落到小瓶底部。 2.对于液体产品,请以500xg离心,将液体聚集到小瓶底部。 3.尽量避免实验过程中的损失或污染。 |
白鲜碱的来源
1 Casimiroa sp. 2 Dictamnus sp. 3 Ptelea sp. 4 Ruta sp. 5 Skimmia sp. 6 Zanthoxylum sp.
白鲜碱的生物活性
描述 | Dictamnine具有抗胆碱酯酶、抗炎、致突变作用,对细菌和真菌具有抗菌活性。它对人宫颈、结肠和口腔癌细胞具有细胞毒性,在较高浓度(≥100uM)下,由于细胞膜损伤和线粒体膜损伤,它具有潜在的肝毒性。 |
目标 | 抗感染 |
体外研究 | 桫椤树茎中生物碱和香豆素的抗胆碱酯酶活性评价[参考资料:WebLink]布拉斯牧师。农业, 2012, 22(2):374-80. 方法和结果: Conchocarpus fontanesianus (A. St.-Hill.)Kallunki&Pirani,芸香科,俗称pitaguará,是巴西圣保罗州和里约热内卢州的本土特有树种。基于抗胆碱酯衍生物可以作为治疗阿尔茨海默病的新原型的信息,这项工作描述了通过评估来自域塔内西娅的乙醇茎提取物的抗胆碱酯酶活性来指导的分馏。 结论: 该程序提供了生物碱 Dictamnine (1)、γ-fagarine (2)、skimianine (3) 和 2-phenyl-1-methyl-4-quinolone (4) 以及香豆素 marmesin (5)。
dictamnine诱导的酿酒酵母全球基因表达谱。[Pubmed:18727144]酵母。2008年9月;25(9):631-41.据报道,Dictamnine 是一种天然植物产品,对细菌和真菌具有抗菌活性;然而,人们对微生物的Dictamnine反应机制仍然知之甚少。 方法和结果: 我们已经证明,Dictamnine对模式真菌酿酒酵母具有抗菌活性,最低抑制浓度(MIC)值为64 μg/ml。商业寡核苷酸微阵列用于确定由Dictamnine处理触发的酿酒酵母的整体转录反应。我们使用分层聚类工具 T-profiler 来解释我们的微阵列数据。Dictamnine诱导了几个主要的转录反应。首先是诱导的环境胁迫响应,主要在Msn2p和Msn4p转录因子的控制下,以及含有PAC(RNA聚合酶A和C盒)和rRPE(核糖体RNA加工元件)基序的基因受到抑制的环境胁迫响应。第二个是涉及脂质生物合成的Upc2p介导的反应。第三个包括涉及多药耐药性 (MDR) 的 PDR3 和 RPN4 介导的反应。最后,用Dictamnine治疗诱导TBP介导的反应。 结论: TBP是指导基因转录的重要通用转录因子。对选定的基因进行定量实时RT-PCR,以验证微阵列结果。此外,使用共聚焦激光显微镜检查了 Dictamnine 暴露于酿酒酵母 L1190 (MATa/alpha) 期间的形态转变。 Dictamnine对白色念珠菌的体外抗真菌活性研究。[参考资料:WebLink]中国农学通报, 2009, 25(16): 21-4.白色念珠菌(C. albicans)和其他真菌是重要的人类和兽医病原体。 方法和结果: 检测Dictamnine单独使用和联合氟康唑(FLC)对临床22种临床白色念珠菌的最小抑制浓度(MIC),采用棋盘法分析Dictamnine和FLC联合使用的作用抑制浓度指数(FICI)。 结论: 结果表明,Dictamnine单独使用和与FLC联合使用对白色念珠菌均具有良好的抗真菌活性。 |
体内研究 | 从 Dictamni 皮层中提取的 Dictamnine 的分离和抗炎作用。[参考资料:WebLink]中国实验方剂学杂志, 2012, 18(14):128-31.检测从 Dictamni Cortex 中提取和分离的乙醇提取物和 Dictamnine 的抗炎作用。 方法和结果: 采用高效离心分配色谱法分离必需的 Dictamnine,通过二甲苯诱导的小鼠 aruical 肿胀和小鼠腹部毛细血管通透性,研究乙醇提取物和 Dictamnine 的抗炎作用。采用己烷乙酸乙酯-乙醇-水(1∶1∶1∶1)组成的两相溶剂体系进行分离。用高效液相色谱仪测定得到的Dictamnine的纯度为98%。结果表明,与对照组相比,各添加量乙醇提取物均能显著抑制二甲苯肿胀引起的小鼠耳廓(P0.05),分别为44.26%、52.46%、44.26%。中等剂量组Dictamnine能明显抑制小鼠耳廓(P0.01),但与对照组相比,剂量在小鼠腹部毛细血管通透性上未显著增加。 结论: HPCPC是一种推荐的制备和纯化方法,具有良好的分离效果,方法简单、准确且易于操作。结果表明,乙醇提取物和Dictamnine在多种动物模型的抗炎效果中均表现出不同的抗炎作用。 |
白鲜碱的议定书
细胞研究 | dictamnine对HepG2细胞的细胞毒性作用及其可能的机制[参考资料:WebLink]中国药理毒理学杂志, 2013, 27(1):95-100.研究Dictamnine在体外诱导的肝毒性,并探讨其机制。 方法与结果: HepG2细胞暴露于Dictamnine 2.5-800 μmol·L-1 24 h,MTT法检测细胞活力。通过检测乳酸脱氢酶(LDH)的释放率检测细胞膜损伤,并在造影显微镜下观察细胞膜损伤的形态变化。采用酶标记仪分别测定HepG2细胞培养物中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、谷胱甘肽S-转移酶(GST)和谷氨酰转肽酶(GGT)活性。通过激光扫描共聚焦荧光显微镜测量线粒体膜电位。结果 25-800 μmol· Dictamnine暴露后HepG2细胞活力显著降低L-1为24 h,呈浓度依赖性(r=0.965,P0.05),IC50值为(283±27)μmol·L-1.12.5-50 μmol· 暴露于Dictamnine后,HepG2细胞的LDH释放速率显著增加。L-1为24 h(P0.01)。HepG2细胞暴露于Dictamnine 100和200 μmol·L-1发生了很大的变化。细胞起皱又掉落。与对照组相比,Dictamnine 100和200 μmol后HepG2细胞培养物ALT和AST活性呈浓度依赖性显著升高(P0.05)(r=0.995,P0.05和r=0.996,P0.05)L-1 24 h,线粒体膜电位明显下降(r=0.978,P0.05)。暴露于Dictamnine 100和200 μmol·L-1 4 h,HepG2细胞培养物中GST活性显著升高(P0.05);24 h时,Dictamnine中的GST活性为50,100和200 μmol·L-1组的升高也呈浓度依赖性(r=0.987,P0.05)。暴露于Dictamnine 200 μmol·L-1 48 h,HepG2细胞培养物中GGT活性升高(P0.05)。 结论: 较高浓度(≥100 μmol·L-1)具有潜在的肝毒性。细胞膜损伤和线粒体膜损伤可能与Dictamnine诱导的肝氧性机制有关。 |
结构识别 | 1985年12月通过第1985号决议;144(4):221-5.来自芸香科(Rutaceae)的dictamnine和gamma-fagarine的致突变活性。[Pubmed:4069140]Dictamni Radicis Cortex 的甲醇提取物对鼠伤寒沙门氏菌 TA100 和 TA98 具有致突变作用。 方法和结果: 采用 Sephadex LH 20 色谱柱和硅胶柱层析法,采用制备型 TLC 分离 Dictamni Radicis Cortex 中的两种致突变化合物。这些通过UV、EI-Mass、1H-NMR鉴定为Dictamnine和γ-fagarine。Dictamnine 和 γ-fagarine 在菌株 TA100 和 TA98 中具有致突变性,其中 S9 混合物。剂量反应曲线在10-40μg范围内呈线性。 结论: Dictamnine和γ-fagarine在TA100菌株中具有约50-70个可逆转菌落的特异性活性(His+/μg),而TA98菌株中约有30-50个可逆转菌落。 |
制备白鲜碱的储备溶液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1毫米 | 5.0198毫升 | 25.0991毫升 | 50.1983毫升 | 100.3966毫升 | 125.4957毫升 |
5毫米 | 1.004毫升 | 5.0198毫升 | 10.0397毫升 | 20.0793毫升 | 25.0991毫升 |
10毫米 | 0.502毫升 | 2.5099毫升 | 5.0198毫升 | 10.0397毫升 | 12.5496毫升 |
50毫米 | 0.1004毫升 | 0.502毫升 | 1.004毫升 | 2.0079毫升 | 2.5099毫升 |
100毫米 | 0.0502毫升 | 0.251毫升 | 0.502毫升 | 1.004毫升 | 1.255毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要做出 样品的稀释率。以上稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |