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西地尼布

VEGFR2抑制剂(CEDIRANIB);4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉;西地尼布;4-((4-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉;化合物CEDIRANIB;西地尼布(VEGFR抑制剂)

英文名称Cediranib

CAS号288383-20-0

分子式C25H27FN4O3

分子量450.51

EINECS号670-946-2

熔点135-138°C沸点626.6±55.0 °C(Predicted)密度1.285储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

白色至类白色的固体。

生物活性

Cediranib(AZD2171,NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5nM/≤3nM，此外对c-Kit和PDChemicalbookGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α，CSF-1R和Flt3分别高36倍，110倍和1000倍以上。Cediranib(AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase3。

体内研究

Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。CediChemicalbookranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。             

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